Цефалоспорини представляват група от антибиотици получено от цефалоспорин-С. като пеницилини, те съдържат бета-лактам пръстен, който е отговорен за ефективността им наркотици срещу бактерии. Цефалоспорини обикновено се понасят добре и причиняват по-малко странични ефекти от други антибиотици.
Какво представляват цефалоспорините?
Цефалоспорини представляват група от антибиотици получено от цефалоспорин-С. Цефалоспорините са антибиотици, чието действие се причинява от бета-лактамния пръстен. Съществуват различни цефалоспорини. Основната им структура обаче е еднаква. Като най-важният структурен елемент те съдържат бета-лактамен пръстен. Само атомните групи в противоположните краища на молекулата варират. По този начин има много комбинации, които също формират основата за редица различни антибиотично активни наркотици. Цефалоспорините могат да бъдат разделени на шест различни групи въз основа на техния спектър на активност. Всички активни съставки имат общо, че нарушават структурата на клетъчната стена на бактерии. Ефективността на отделните цефалоспорини варира и се влияе само от различните атомни групи, прикрепени към химичния скелет на молекулата. Цефалоспорините от група 1 имат слаба активност. Единственият представител на тази група днес е ефазолин. В допълнение, втора група активни съставки включва така наречените преходни цефалоспорини, които се използват главно за борба с зародиша Haemophilus инфлуенца. Третата група включва антибиотици, които са особено ефективни срещу анаеробни бактерии. Друга група включва широкоспектърни цефалоспорини. Те са ефективни както срещу Грам-положителни, така и срещу Грам-отрицателни бактерии. Цефалоспорините с тесен спектър са ефективни само срещу Pseudomonas aeruginosa. Всичките пет от горните групи могат да се прилагат само чрез инфузия, тъй като те биха били унищожени, ако се приемат през устата. Съществуват обаче и постоянни цефалоспорини, които могат да се приемат през устата, като по този начин се групират в шеста група.
Фармакологично действие
Фармакологичното действие на цефалоспорините е резултат от блокада на бактериалния ензим транспептидаза от бета-лактамния пръстен в молекулата. Транспептидазата е отговорна за изграждането на муреиновия слой на бактериалната клетъчна стена. В този процес той катализира комбинацията от N-ацетилглюкозамин с N-ацетилмураминова киселина, която формира основата на муреиновия слой. При излагане на транспептидазата на цефалоспорини, бета-лактамният пръстен се отваря, образувайки връзка с активните места на ензима. В този процес ензимът се инактивира и сглобяването на бактериалната клетъчна стена спира. Съществуващите клетъчни стени обаче не се атакуват. Нарушава се само натрупването на муреинов слой по време на бактериална пролиферация. По този начин растежът на бактериите се възпрепятства. Структурата на клетъчните стени на грам-положителните и грам-отрицателните бактерии е различна. Въпреки че всички бактерии образуват муреинови слоеве в клетъчната стена, този слой е по-тънък при грам-отрицателните бактерии. Освен това някои бактерии произвеждат ензима бета-лактамаза, който унищожава бета-лактамния пръстен на антибиотиците. По този начин отделните цефалоспорини развиват различна ефикасност. Например, ако страничните атомни групи могат да защитят бета-лактамния пръстен добре срещу бета-лактамаза, съответният цефалоспорин е в състояние да се бори с бактериите, когато други антибиотици вече са загубили ефекта си.
Медицинско приложение и употреба
Като клас на наркотици, цефалоспорините имат широк спектър на действие. Въпреки че не всички антибиотици от тази група вещества са ефективни срещу всички бактерии, различните цефалоспорини могат да се борят по различен начин микроби. Ето защо тези средства са широко използвани за бактерии инфекциозни заболявания. За приложението обаче е важно да знаете кои бактерии присъстват. Широкоспектърните цефалоспорини цефтазидим, цефтриаксон, цефотаксим или цефодизим, наред с други, са ефективни срещу няколко бактериални щама. Цефсулодинът от своя страна е цефалоспорин с тесен спектър, който е активен само срещу Pseudomonas aeruginosa. Преходните цефалоспорини цефуроксим, cefotiam, или цефамандол се използват за Haemophilus инфлуенца инфекция. Всички споменати цефалоспорини могат да се инжектират само, тъй като те биха били инактивирани, ако се абсорбират през храносмилателен тракт.Активните съставки цефизима, цефалексин or цефаклор, наред с други, може да се приема през устата. Най-важните области на приложение на цефалоспорините включват респираторен тракт инфекции, възпаление на сливиците, средно ухо инфекции, инфекции на пикочните пътища или кожа инфекции. Тези агенти също често се използват за Лаймска болест намлява менингит. Въпреки това, всички известни цефалоспорини са неефективни срещу ентерококи, тъй като те имат първична устойчивост към този клас агенти.
Рискове и странични ефекти
Като цяло цефалоспорините се понасят добре. За разлика от други антибиотици, страничните ефекти се появяват рядко. Освен това този клас лекарства може да се използва без притеснение при бременни жени и деца. Независимо от това, цефалоспорините не са напълно без странични ефекти. Например, около десет процента от пациентите, лекувани с цефалоспорини, се оплакват от дискомфорт. Най-често срещаните оплаквания включват проблеми с храносмилането , като диария, гадене намлява повръщане. Тези стомашно-чревни оплаквания обаче са значително по-чести при употребата на други антибиотици. Псевдомембранозен колит се наблюдава и в единични случаи. Все още не е проучено дали този проблем се среща и при други антибиотици. Кожа проблеми с обрив и сърбеж се появяват при около един процент от пациентите. Неврологични оплаквания като главоболие а хематологичните промени са още по-редки. Алергичните реакции също са много редки при цефалоспорини. Те се срещат само при лица, които също са алергични към пеницилин. По този начин, кръстосани алергии между цефалоспорини и пеницилин се откриват при два до десет процента от пациентите. Цефалоспорините не трябва да се използват при пациенти, които вече са имали опит анафилактичен шок да се пеницилин. Приетите през устата цефалоспорини могат да намалят ефективността на живо ваксини и контрацептивни средства.
