Активната медицинска съставка Типранавир е лекарство, което се използва за лечение на хора с ХИВ тип 1. Използва се като част от комбинирана антиретровирусна терапия притежава. Лекарството Типранавир се предлага на фармакологичния пазар с търговското наименование Aptivus и се разпространява от производителя Boehringer. Активната съставка типранавир се счита, че принадлежи към категорията на HIV протеазни инхибитори.
Какво представлява типранавир?
Лекарството типранавир представлява антивирусно средство, което принадлежи към фармакологичната категория на HIV протеазни инхибитори. От структурна гледна точка обаче той се различава от другите вещества, които също принадлежат към тази група. Активната съставка типранавир се използва предимно за лекарството притежава на ХИВ инфекции. Ефектът на лекарството се дължи на факта, че той уврежда т. Нар. Вирусна протеаза. Тази протеаза е от съществено значение за репликацията на вируси. Активната съставка обикновено се прилага орално под формата на капсули. Лекарството се прилага два пъти дневно заедно с храна. В повечето случаи лекарството Типранавир се приема заедно с бустер Ритонавир. Това вещество е така нареченият CYP инхибитор, който забавя разграждането на типранавир. Този механизъм подобрява ефективността на лекарството типранавир. По време на приема на лекарството обаче са възможни различни странични ефекти. Сред най-често срещаните са гадене, главоболие, и умора. Трябва също да се отбележи, че веществото може да бъде токсично за черен дроб, причиняващи в някои случаи, например, хепатит или други сериозни заболявания на черен дроб. Поради тази причина е необходим строг медицински контрол. Лекарството типранавир е одобрено в Европа и САЩ през 2005 г. Веществото типранавир обикновено се появява в бял или бледо жълтеникав цвят. Структурата на активната съставка типранавир е непептидна. По принцип лекарството типранавир е антивирусно средство, което обикновено се комбинира с други видове антивирусни средства.
Фармакологично действие
Специфичният начин на действие на лекарството типранавир е отговорен за неговата пригодност за притежава на лица с ХИВ-1. По принцип веществото типранавир е ХИВ протеазен инхибитор който инхибира специален вирусен ензим. Този ензим е от съществено значение за вируса да се репликира и да произведе нов вируси. Чрез увреждане на вирусната протеаза с активната съставка типранавир, вируси вече не са в състояние да продължават да възпроизвеждат необезпокоявано. В резултат на това вирусният товар за засегнатия пациент се намалява и се предотвратява разпространението на вируса в човешкия организъм. Проблематично е обаче, че вирусите могат бързо да развият резистентност към лекарството типранавир. За разлика от другите HIV протеазни инхибитори, лекарството няма пептидна структура. По този начин той образува първия тип непептид ХИВ протеазен инхибитор. Тези структурни разлики вероятно са отговорни за факта, че кръстосаната резистентност се появява по-рядко по време на лечението с лекарството типранавир, отколкото с други пептидни протеазни инхибитори. По този начин лекарството типранавир е ефективно и срещу ХИВ щамове, които вече са устойчиви на други препарати. Изследванията показват, че лекарството типранавир се характеризира със значително повишена ефикасност с такива HIV щамове. След орално администрация, повече от 90 процента от активната съставка се свързва с протеини в плазмата на кръв. Впоследствие лекарството се метаболизира предимно в черен дроб. Системата на цитохром P450 е отговорна главно за метаболизирането и разграждането. Накрая, екскрецията на активното вещество се случва с изпражненията. Полуживотът на лекарството типранавир е средно около пет до шест часа.
Медицинско приложение и употреба
Лекарството типранавир обикновено се използва за лечение на пациенти, заразени с ХИВ тип 1. Типранавир се използва главно, когато засегнатите лица вече са развили резистентност към други HIV протеазни инхибитори. Тъй като обаче са възможни сериозни нежелани реакции от приема на лекарството типранавир, той е одобрен само при специални състояния. Освен това комбинация от лекарството типранавир с ритонавир се препоръчва.
Рискове и странични ефекти
Въпреки че лекарството типранавир има по-голяма ефикасност от другите инхибитори на ХИВ протеазата, има повишена вероятност от нежелани странични ефекти. Най-честите нежелани реакции са гадене, диария, болка в корема и главоболие. Обриви по кожа също са възможни. Когато типранавир се комбинира с ритонавир, може да има токсичен ефект върху черния дроб. Следователно пациентите с чернодробни нарушения не са подходящи за терапия с активната съставка типранавир. Други потенциални нежелани реакции включват реакции на свръхчувствителност към активното вещество, тромбоцитопения, неутропения, метаболитни нарушения, нарушения на съня и виене на свят, различни взаимодействия с други вещества също трябва да се вземат под внимание. Например, за да се избегне взаимодействия, едновременна употреба на рифампицин, симвастатин, и ловастатин трябва да се избягва. Перорални контрацептиви и няколко бензодиазепини също не са подходящи за комбинация с лекарството типранавир. Всички нежелани реакции, които се появят, трябва да бъдат докладвани на лекаря.
