Лопинавир е наркотик, използван в притежава на ХИВ инфекция, действащ като протеазен инхибитор. The ХИВ протеазен инхибитор се използва в комбинация с продукта на AbbVie ритонавир и е известен на пазара с търговското наименование Kaletra. Лекарството получи одобрение от съответната комисия на ЕС през 2001 г.
Какво представлява лопинавир?
Лопинавир е лекарство, използвано за лечение на ХИВ инфекция, действащо като протеазен инхибитор. Лопинавир функционира като протеазен инхибитор и се използва при лечението на ХИВ инфекция. Лекарството е подходящо за лечение както на възрастни, така и на деца на възраст поне две години. Често използваната комбинация от активни съставки, известна като Kaletra, е одобрена за употреба при възрастни и деца. Клинични проучвания и проучвания показват, че лопинавир е по-ефективен от сравними агенти. Лекарството лопинавир се предлага както под формата на филм таблетки и като сироп. В случая със сиропа това е фиксирана комбинация с веществото ритонавир. Това получи одобрение в Швейцария през 2000 г. От химическа гледна точка Lopinavir е бяло или жълтеникаво бяло прах, Това прах е трудно разтворим в вода.
Фармакологично действие
Лопинавир е ХИВ протеазен инхибитор което намалява по-нататъшната обработка на вирусен предшественик протеини новообразувани от ХИВ в напълно функционални ензими и структурни протеини. През това механизъм на действие, лекарството инхибира репликацията на HI вируса. Поради системата на цитохром Р450, веществото лопинавир се метаболизира от човешкия организъм за относително кратко време. Ако лопинавир се прилага самостоятелно, възможно концентрация на лекарството в плазмата на кръв би било твърде ниско, за да доведе до терапевтичен ефект. Поради тази причина веществото обикновено се използва с ритонавир във фиксирана комбинация. Ритонавир е лекарство, което принадлежи към същата група като лопинавир. В това съединение ритонавирът играе ролята на втори протеазен инхибитор, който предотвратява механизма на разграждане на лопинавир или цитохром Р450 монооксигенази. Това позволява по-висока концентрация лопинавир да присъства в организма, достатъчно за ефективно намаляване на HIV протеазите. Предимство на тази стратегия е по-специално драстичното намаляване на доза за засегнатия пациент, така че значително по-малко таблетки трябва да се консумират. По принцип лопинавир бързо се разгражда в черен дроб от цитохромната система. Това чернодробно разграждане на активната съставка се забавя значително в скоростта си от допълнителното администрация от ХИВ протеазен инхибитор ритонавир. В резултат на това лопинавирът може да продължи по-дълго. По-голямата част от активната съставка се свързва с протеини в кръв. Освен това е възможна и комбинация с така наречените нуклеозидни инхибитори на обратната транскриптаза. Лопинавир се свързва с вирусната ХИВ протеаза. Това е важно за размножаването и разпространението на вируса. Лекарството инхибира вирусни ензими така че репликацията е нарушена. В резултат на това вирусното натоварване за организма на засегнатия пациент намалява рязко.
Медицинско приложение и употреба
Активното вещество лопинавир се използва за притежава на инфекции с вируса HIV-1 като част от комбинираната антиретровирусна терапия. Лопинавир е антивирусно средство, което принадлежи към категорията на така наречените HIV протеазни инхибитори и спира размножаването на вируса на HI. Съответните ефекти се дължат на факта, че лопинавир намалява вирусната протеаза. Това има специално значение и функция при узряването и размножаването на вируса. Като правило лекарството се приема веднъж или два пъти на ден. Най-често лекарството се прилага под формата на филм таблетки, които се приемат или заедно с храна, или самостоятелно. Сиропът трябва да се приема по време на хранене.
Рискове и странични ефекти
Възможни са множество нежелани странични ефекти като част от приема на лопинавир. Най-честите нежелани реакции включват коремна болка, диария, повръщане, гаденеи общо чувство на слабост. Освен това често има изпотяване, кожен обрив, главоболие намлява безсъние. Ненормални изпражнения, метеоризъм и други стомашно-чревни разстройства също понякога се появяват. Понякога кръв тестовете показват повишени нива на триглицериди намлява холестерол. В допълнение, алергии и централна нервната система възможни са реакции. Пациенти, страдащи от нарушения на сърдечния ритъм, структурно заболяване на сърце или слабо перфузионно сърце са особено изложени на риск, когато приемате лопинавир. В допълнение, взаимодействия с други вещества и лекарства са възможни. Намаляването на ензими в черен дроб увеличава не само концентрация на протеазни инхибитори в кръвта, но също така и на наркотици които се разбиват по същия начин. Те включват, например, антиаритмични препарати, бензодиазепини или ергот алкалоиди.
