Анагрелид: Ефекти, употреба и рискове

Анагрелид е активно вещество от антинеопластичната група. Лекарството се предлага в Германия под формата на твърд капсули под търговското наименование Xagrid и като генерици. Анагрелид се използва за лечение на есенциална тромбоцитемия.

Какво представлява анагрелид?

Анагрелид се използва за лечение на есенциална тромбоцитемия. Анагрелид се използва за лечение на есенциални тромбоцитоза, което се характеризира с увеличен брой на тромбоцити произведени в костен мозък в кръв. Анагрелид също се препоръчва като втора линия притежава за така наречените високорискови пациенти, които не са понасяли или са реагирали достатъчно добре на предишно лечение. Лекарството анагрелид е одобрено от Европейската агенция по лекарствата - или накратко EMEA - в края на 2004 г. като вторично притежава за тази група пациенти, които имат непоносимост към или не реагират на предишната първична терапия. Анагрелид първоначално е разработен като антитромбоцитен агент. Агентът обаче инхибира паралелно и узряването на мегакариоцитите.

Фармакологично действие

Фармакологичните ефекти на анагрелида върху тялото и органите все още не са изяснени. Първоначалните изследвания доведоха до предположението, че анагрелид администрация предизвика инхибиране на тромбоцитната агрегация. Това е ефектът от инхибиране на натрупването на кръв тромбоцити, който насърчава образуването на кръвни съсиреци - тромби. По-нататъшни проучвания обаче показват, че анагрелидът не оказва антитромбоцитен ефект. Въпреки това много бързо намалява количеството на тромбоцити в кръв. Не е известно защо. Това, което е сигурно обаче, е, че анагрелидът действа добре като инхибитор на фосфодиестераза от тип 3 cAMP. По този начин отговорът на начина на действие на анагрелина вероятно ще се търси тук. Изглежда, че лекарството се вмъква в постмитотичната фаза в развитието на мегакариоцитите, като влияе на тяхното съзряване и размер, както и на броя на хромозомите. Инхибирането на фосфодиестераза III увеличава цикличността на тромбоцитите аденозин нива на монофосфат (сАМР) в кръвта. Високо-доза анагрелид също инхибира тази агрегация. Анагрелид проявява тромбоцитно-селективна активност и следователно не влияе върху образуването на бели и червени кръвни клетки. Клиничните изпитвания, обхващащи повече от 4000 пациенти, страдащи от миелопролиферативни нарушения, показват, че те реагират на анагрелид притежава в рамките на 4 до 12 седмици.

Медицинско приложение и употреба

Анагрелид се използва за лечение на тромбоцитоза. Пациентите с тромбоцитози страдат от миелопролиферативни нарушения като.

  • Съществена тромбоцитемия (ЕТ).
  • Полицитемия вера (PV)
  • Хронична миелоидна левкемия (ХМЛ)
  • Остеомиелофиброза (OMF)

In тромбоцитоза, има увеличен брой тромбоцити, произведени в костен мозък и пуснати в кръвта. Тези тромбоцити, известни също като тромбоцити, се излишват лесно олово към хеморагични и тромботични заболявания като преходни исхемични атаки (TIA), удар or тромбоза на по-малка кръв съдове. В редки случаи остър левкемия може да се развие. Когато се диагностицира тромбоцитоза, много от засегнатите, които обикновено са на възраст над 50 години, все още нямат никакви субективни симптоми. Въпреки това, поради съществуващите рискове, трябва да се предприемат навременни медицински мерки за противодействие. Препоръчителното стартиране доза за анагрелид е 1 mg на ден, разделен на два приема. The капсули може да се приема или по време на хранене, или постене. След една седмица, индивидуално доза прави се настройка, с максимум еднократна доза от 2.5 mg. След прекратяване на приема на анагрелид броят на тромбоцитите се връща към изходното ниво за 10 до 14 дни. Близо мониторинг of черен дроб и бъбречна лабораторни стойности трябва да се извършва по време на терапията с анагрелид.

Рискове и странични ефекти

Когато приемате анагрелид, нежеланите странични ефекти могат да включват:

  • Болка в корема
  • гадене
  • метеоризъм
  • Диария
  • Виене на свят
  • Главоболие
  • Сърцебиене
  • тахикардия
  • Слабост
  • оток

След пускането на анагрелид могат да се наблюдават сериозни сърдечно-съдови странични ефекти по време на употребата му. Това също засяга пациенти без съмнение за сърдечно заболяване или нормални находки при сърдечно-съдови изследвания, проведени преди започване на терапия с анагрелид. Следователно, анагрелид се счита само за терапия от втора линия при високорискови пациенти. Анагрелид е противопоказан при пациенти с повишена чувствителност към активната съставка, умерена до тежка черен дроб увреждане и бъбречна недостатъчност. Бременни и кърмещи жени също са изключени от терапията с анагрелид. Анагрелид взаимодейства със следните лекарства:

  • Антитромбоцитни средства
  • Инхибитори на фосфодиестеразата
  • Ацетилсалицилова киселина
  • Сукралфат