Продукти
Entrectinib е одобрен под формата на капсули в САЩ през 2019 г. и в ЕС и Швейцария през 2020 г. (Rozlytrek).
Структура и свойства
Ентректиниб (C31H34F2N6O2Mr = 560.6 g / mol) съществува като бяло до слабо розово прах.
Вещи
Ентректиниб (ATC L01XE56) има противотуморни, антипролиферативни и проапоптотични свойства. Ефектите се дължат на инхибиране на тирозин киназите. Те включват TRKA, TRKB и TRKC, ROS1 и ALK. Ентректиниб има основен активен метаболит, участващ в ефектите. Това също води до апоптоза на туморни клетки. Ентректиниб може да се използва при различни видове тумори, например сарком, глава намлява шия рак, немалка клетка бял дроб рак (NSCLC), колоректален рак, остър миелоид левкемия и глиома. Entrectinib също пресича кръв-мозък бариера (BBB).
Показания
Ентректиниб се използва за лечение на солидни тумори със сливане на NTRK ген без мутация на резистентност. Друга индикация е ROS1-положителна немалка клетка бял дроб рак (NSCLC).
Дозиране
Според SmPC. Капсулите се приемат веднъж дневно, независимо от храненето.
Противопоказания
- Свръхчувствителност
За пълни предпазни мерки вижте етикета на лекарството.
Взаимодействия
Ентректиниб се метаболизира предимно от CYP3A4 и в по-малка степен от друг CYP ензими и UGT1A4.
Неблагоприятни ефекти
Най-честите възможни неблагоприятни ефекти включват (> 30%):
- Умора.
- запек
- Промени във вкуса
- Виене на свят
- Диария
- гадене
