Amodiaquine е активна съставка, използвана за лечение малария. Използва се като монотерапия и комбиниран препарат, особено срещу малария tropica, което се причинява от едноклетъчния паразит Plasmodium falciparum.
Какво е амодиахин?
Amodiaquine е активна съставка, използвана за лечение малария. Amodiaquine е ароматен въглеводород. Той принадлежи към 4-амино-холиновата група и е тясно свързан с активната съставка -хлорокин, Точно като -хлорокин, амодиахин се използва срещу малария, особено малария тропика. Malaria tropica се причинява от едноклетъчния паразит Plasmodium falciparum и е един от най-значимите инфекциозни заболявания в световен мащаб. През 2008 г. WHO (World 3драве Организация) съобщава за 243 милиона случая на болестта и над 800,000 XNUMX смъртни случая. Основното разпределение площта на маларията е в тропическа Африка, но Азия и Южна Америка също са засегнати. Amodiaquine се продаваше преди това под търговското наименование Camoquine в Европа и САЩ. Въпреки това там вече не се предлага на пазара и се използва само в райони с висока честота на малария. Активната съставка изисква рецепта.
Фармакологично действие
Фармакологичният начин на действие на амодиахин е подобен на този на по-известната активна съставка -хлорокин. И двете вещества пречат на репродуктивния цикъл на маларийния паразит Plasmodium falciparum. Тези едноклетъчни паразити живеят предимно на червено кръв клетки на човека и се предават от комари. Ако комар Anopheles, заразен с плазмодия, ухапе човек, патогени първо проникнете в черен дроб. Така нареченият "черен дроб фаза ”започва. В следващата фаза паразитите преминават в кръв и мигрират в червените кръвни клетки (еритроцити). Именно в тази „еритроцитна фаза“ започва действието на амодиахин. Веществото инхибира кристализацията на хемозоина. Това се образува, когато маларията патогени разбийте хемоглобин в еритроцити. Ако хемозоинът не може да кристализира, патогенът не може да се получи протеини от него за неговия метаболизъм и умира. В миналото хлорохинът е бил предпочитаният наркотик за малария и се е използвал предимно през 1950-те и 1960-те години на миналия век. Днес обаче почти всички щамове на Plasmodium falciparum са устойчиви на хлорохин. В резултат на това активната съставка амодиахин придобива значение, показвайки ефикасност дори при паразити, устойчиви на хлорохин.
Медицинско приложение и употреба
Amodiaquine се използва срещу патогена Plasmodium falciparum. Това причинява малария тропика, която се счита за най-опасната форма на малария. При малария tropica се прави разлика между сложния и неусложнения ход. При сложна малария tropica, централната нервната система или са засегнати бъбреците. Могат да се появят и други усложнения на органите. Тази форма на малария винаги е спешна и изисква интензивна медицинска помощ. Amodiaquine е подходящ само за лечение на неусложнена малария tropica. Amodiaquine е един от наркотици които работят добре дори в патогени които са устойчиви на други вещества. Напоследък изследователите все повече тестват употребата на амодиахин в комбинирани препарати. Например, той се комбинира с активната съставка артесунат, на което също има все още малко съпротивление. Първоначалните данни показват, че активната съставка амодиахин е добре ефективна и се понася в комбинация с артесунат. Основната индикация за употребата на артесунат / амодиахин е лечение на неусложнена малария тропика. Лекарствената комбинация се използва главно, когато съответният щам плазмодий е устойчив на стандарт наркотици.
Рискове и странични ефекти
Amodiaquine трябва да се използва само за кратки периоди. Когато се приема продължително, продуктите от разграждането на лекарството причиняват черен дроб увреждане и нарушения на хемопоетичната система. Поради тежките странични ефекти, монопрепаратите от амодиахин са изтеглени от пазара в Европа и САЩ. Въпреки това, поради ниската си цена и добрата ефикасност срещу устойчиви на хлорохин плазмодии, той все още се използва широко в неевропейски страни. В новите препарати амодиахинът често се използва в комбинация с други активни съставки, например с артесунат. При тези комбинирани препарати амодиахинът може да се дозира по-ниско. Досега не са наблюдавани сериозни странични ефекти при тях наркотици.Амодиахин никога не трябва да се използва при хора, които вече имат чернодробно заболяване или бъбрек щета.
