Продукти
Даролутамид е одобрен в САЩ през 2019 г. и в ЕС и Швейцария през 2020 г. под формата на филмирани таблетки (Nubeqa).
Структура и свойства
Даролутамид (С19H19ClN6O2Mr = 398.8 g / mol) съществува като бял до сивкав или жълтеникаво-бял кристал прах и е практически неразтворим в вода. Лекарството има нестероидна структура и се различава структурно от други стероидни и нестероидни антиандрогени. Даролутамид се състои от 1: 1 смес от два фармакологично активни диастереомера (, -даролутамид и, -даролутамид), които се преобразуват чрез активния метаболит кето-даролутамид.
Вещи
Даролутамид (ATC L02BB06) има противотуморни свойства. Намалява клетъчната пролиферация и размера на тумора. Ефектите се дължат на състезателен антагонизъм на андрогенния рецептор. Той предотвратява свързването на андрогена с рецептора, неговата транслокация и транскрипция, медиирани от него. Намалено пресичане на кръв-мозък бариера в централната нервната система представлява предимство.
Показания
В комбинация с андрогенна лишаваща терапия за лечение на възрастни пациенти с неметастатична резистентност към кастрация простата рак (NM-CRPC), които са изложени на висок риск от развитие метастази.
Дозиране
Според SmPC. Таблетките се приемат два пъти дневно по време на хранене.
Противопоказания
- Свръхчувствителност
- Жени, които са бременни или може да забременеят.
Пълните предпазни мерки могат да бъдат намерени в етикета на лекарството.
Взаимодействия
Даролутамид се метаболизира предимно от CYP3A4, е субстрат на Р-гликопротеин, и е инхибитор на BCRP.
Неблагоприятни ефекти
Най-често срещаният потенциал неблагоприятни ефекти include умора, болка в крайниците и обрив.
