Дапаглифлозин

Продукти

Дапаглифлозин се предлага на пазара под формата на филмово покритие таблетки (Форксига). Той беше одобрен в ЕС през 2012 г. и в САЩ и много страни през 2014 г. Дапаглифлозин също се комбинира с фиксиран метформин (Xigduo XR). Фиксирана комбинация с саксаглиптин е одобрен през 2017 г. (Qternmet филмиран таблетки). Qternmet XR е комбинация с дапаглифлозин и с метформин. Комбайни Qtrilmet метформин, саксаглиптини дапаглифлозин.

Структура и свойства

Дапаглифлозин (C21H25СЮ6Mr = 408.9 g / mol) е С-глюкозид, който е устойчив на глюкозидази в червата. Той има определени структурни прилики с флоризин, неспецифичен инхибитор на SGLT, получен от кората на ябълковото дърво и предшественик на съвременните агенти. В лекарството присъства като дапаглифлозин - ((2S) -пропан-1,2-диол) (1: 1) 1 - H2O.

Вещи

Дапаглифлозин (ATC A10BX09) има антидиабетни и антихипергликемични свойства и може да намали телесното тегло. Той е конкурентен, обратим, мощен и селективен инхибитор на натрий-гликоза ко-транспортер 2 (SGLT2). Този транспортер е отговорен за реабсорбцията на гликоза в проксималния канал на нефрона. Инхибирането води до повишено отделяне на захарта чрез урината. The механизъм на действие е независима от инсулинза разлика от други антидиабетни средства. SGLT1, който също се намира в червата, не се инхибира от дапаглифлозин.

Показания

За лечение на тип 2 диабет диабет.

Дозиране

Според SmPC. Поради дългия полуживот от 16-17 часа, веднъж дневно администрация е достатъчно. The таблетки може да се приема независимо от храненето.

Противопоказания

  • Свръхчувствителност

За пълни предпазни мерки вижте етикета на лекарството.

Неблагоприятни ефекти

Най-често срещаните възможни неблагоприятни ефекти включват инфекции на пикочните пътища, инфекции на гениталните пътища, нарушения в метаболизма на липидите, повишено отделяне на урина и дискомфорт в урината. Тези странични ефекти се дължат до голяма степен на увеличените гликоза концентрация в урината. Хипогликемията рядко се наблюдава при монотерапия, но може да се появи в комбинация с сулфанилурейни намлява инсулини. Безопасността на агента е поставена под въпрос. В клинични изпитвания малко повече случаи на мехур намлява рак на гърдата са наблюдавани в групата на дапаглифлозин. Дали обаче всъщност има асоциация е противоречиво.