Продукти
Базедоксифенът се предлага на пазара под формата на филмово покритие таблетки (Conbriza). Той е одобрен в много страни от 2010 г. През 2015 г. фиксирана комбинация с конюгирани естрогени е регистриран (Duavive). Тази статия се отнася до монотерапията.
Структура и свойства
Базедоксифен (C30H34N2O3Mr = 470.60 g / mol) е нестероиден селективен модулатор на естрогенен рецептор, разработен от ралоксифен. Вместо бензотиофеновият пръстен, базедоксифенът съдържа индолов пръстен. В лекарството той присъства като базедоксифен ацетат. От производителя се нарича SERM от 3-то поколение.
Вещи
Базедоксифен (ATC G03XC02) е нестероидна SERM с естрогенни агонистични и антагонистични свойства. Той проявява агонистични и антирезорбтивни ефекти върху костната тъкан и липидния метаболизъм, но има антагонистични ефекти върху тъканите на гърдата и ендометриум. Базедоксифенът може да бъде малко по-специфичен от ралоксифен, особено в матка.
Показания
- За лечение и профилактика на постменопауза остеопороза при жени с повишен риск от фрактура (Конбриза).
- За лечение на симптоми на дефицит на естроген при жени в постменопауза с потвърдено менопауза и запазени матка (Дуавив).
Дозиране
Според етикета на лекарството. Обичайното доза е 20 mg веднъж дневно, независимо от храненето и времето на деня. Веднъж дневно администрация е възможно поради дългия полуживот от 28 часа.
Противопоказания
За пълни предпазни мерки вижте етикета на лекарството.
Взаимодействия
Базедоксифенът е конюгиран в черен дроб главно към базедоксифен-5-глюкуронид. Основната част се екскретира в изпражненията. Системата на цитохром P450 е слабо включена в метаболизма, така че взаимодействия на нивото на ензимната система CYP се считат за малко вероятни.
Неблагоприятни ефекти
Много често неблагоприятни ефекти, както при другите SERM, включват зачервяване, запек, и теле спазми (мускулни спазми). Свръхчувствителност, сънливост, гадене, уртикария, периферен оток, повишаване на трансаминазите, повишаване на серумните триглицериди, сухо уста, и сухота на влагалището са често срещани. Понякога венозни тромбоемболични събития и в много редки случаи ретинални вена тромбоза възникне.
