Тимолептик, английски: антидепресант
дефиниция
An антидепресант е психотропно лекарство с антидепресивни ефекти. Освен това депресия, той се използва и при лечение на напр. тревожност и обсесивно-компулсивни разстройства, паническа атака, хроничен болка, хранителни разстройства, апатичност, нарушения на съня и синдром на посттравматичен стрес. Има много различни класове активни съставки, които се различават по своя механизъм на действие, както и по своя основен ефект, странични ефекти и взаимодействия с други лекарства.
Например, антидепресант може да разведри настроението и да увеличи шофирането, но също така има и облекчаващ и успокояващ ефект. Антидепресантите се класифицират според механизмите им на действие. Три- и тетрациклични антидепресанти ”(TZA) са изключение.
Те са кръстени на химическата си структура. По своята функция те са така наречените „неселективни инхибитори на обратното поемане на моноамини“ (NSMRI). Изброени са само най-важните класове.
- Три- и тетрациклични антидепресанти (TZA): Амитриптилин Кломипрамин Доксепин Имипрамин Нортриптилин
- Амитриптилин
- Кломипраминът
- Doxepin
- Имипраминът
- Нортриптилин
- Селективни инхибитори на обратното поемане на серотонин (SSRI): циталопрам флуовоксамин флуоксетин пароксетин сертралин
- циталопрам
- Флуовоксамин
- Fluoxetine
- Пароксетин
- сертралин
- Инхибитори на обратното захващане на норадреналин и серотонин (NSRI): Дулоксетин Венлафаксин
- Дулокстин
- Венлафаксин
- Бета2-адренорецепторни антагонисти: Миансерин Миртазапин
- Миансерин
- Миртазапин
- МАО (моноаминооксидаза) инхибитор: траннилципромин моклобемид
- Транилципромин
- моклобемид
- Амитриптилин
- Кломипраминът
- Doxepin
- Имипраминът
- Нортриптилин
- циталопрам
- Флуовоксамин
- Fluoxetine
- Пароксетин
- сертралин
- Дулокстин
- Венлафаксин
- Миансерин
- Миртазапин
- Транилципромин
- моклобемид
Три- и тетрацикличните антидепресанти са неселективни инхибитори на обратното захващане на моноамин (NSMRIs). Те са разделени на тези две групи въз основа на характерната им химическа структура. Като блокират предавателните канали, те неспецифично инхибират повторното поемане на норепинефрин и серотонин от синаптична цепка в нервните клетки.
В зависимост от препарата те показват по-силен ефект върху норепинефрина или серотонин превозвачи. В резултат на това се увеличават концентрациите на предавателите в синапси подобряват предаването на сигнала и по този начин имат повишаване (главно чрез норепинефрин) и повдигане на настроението (главно чрез серотонин) ефект. В същото време препаратите се свързват и с множество други рецептори, което обяснява техния широк спектър от странични ефекти.
Трицикличните антидепресанти включват амитриптилин, кломипрамин и нортриптилин. Докато амитриптилин има допълнителен ефект за насърчаване на съня и се използва главно при пациенти с депресия с нарушения на съня, кломипрамин има силен редуциращ тревожността ефект, а нортриптилин - силен стимулиращ ефект Тетрацикличните антидепресанти включват мапротилин, миансерин и миртазапин.
В допълнение към антидепресант ефект, последният има предимно ефект на сън. Селективните инхибитори на обратното поемане на серотонин (SSRI) само предотвратяват повторното поемане на серотонин от синаптична цепка, поради което имат силен ефект за повдигане на настроението. Тъй като те не се свързват едновременно с много други рецептори, те имат по-малък спектър от странични ефекти и по-добра поносимост за разлика от три- и тетрацикличните антидепресанти.
Ето защо сега те са сред първоизбраните антидепресанти. Те могат да се използват и за лечение на тревожност, компулсивни и хранителни разстройства. SSRI включват циталопрам, есциталопрам, флуоксетин, пароксетин и сертралин.
Най-често предписваните SSRI в Германия е циталопрам. Той превъзхожда останалите лекарства, особено по отношение на по-слабото му взаимодействие с други лекарства. циталопрам принадлежи към групата на селективните инхибитори на обратното поемане на серотонин (SSRIs).
Той е най-често предписваният антидепресант в Германия през последните години. Циталопрам се свързва със серотониновите транспортери на нервните клетки, които са отговорни за повторното поемане на предавателя. В резултат на това се получават по-високи концентрации на серотонин в синаптична цепка, което съответства на повдигащо настроението и антидепресивно действие.
Освен това те не се свързват с други рецептори в централната част нервната система, което обяснява значително по-малкия спектър от странични ефекти в сравнение с трицикличните антидепресанти. Независимо от това, стомашно-чревни оплаквания (с гадене, повръщане и диария), както и загуба на либидо (сексуално желание) може да настъпи по време на терапията. Възможни са множество други странични ефекти.
В допълнение, чувството за безпокойство на пациента може първоначално да се увеличи значително през първите дни на терапията. Поради едновременния стимулиращ ефект, има повишен риск от самоубийство за пациента в началото на терапията. Лекарството Ципралекс® съдържа активната съставка есциталопрам.
Есциталопрам принадлежи към групата на селективните инхибитори на обратното поемане на серотонин (SSRI) и е структурно подобен на циталопрам. В допълнение към използването му в депресия, Ципралекс® може да се предписва и за лечение на паника, тревожност и обсесивно-компулсивни разстройства. За успешно лечение терапията трябва да продължи няколко месеца.
Есциталопрам действа чрез увеличаване на нивата на серотонин в централната част нервната система чрез блокиране на серотониновите транспортери на нервните клетки. Повишените нива на серотонин имат повдигащ настроението ефект. В същото време възникващите странични ефекти се дължат до голяма степен на променените концентрации на серотонин.
Подобно на циталопрам и флуоксетин, промени в теглото (поради промяна в апетита), главоболие, нарушения на съня, замаяност, (диария, запек, гадене, повръщане) и сексуална дисфункция (нарушения на еякулацията, импотентност) са възможни. Fluoxetine е селективен инхибитор на обратното поемане на серотонин (SSRI). Активното вещество води до повишаване на нивото на серотонин в централната нервната система, което води до ефект за повдигане на настроението.
В сравнение с трицикличните антидепресанти, използвани дълго време, SSRI се характеризират с по-голяма терапевтична широчина (по-нисък риск от масивни странични ефекти в случай на предозиране) и по-малък спектър от странични ефекти. Честите нежелани реакции са сексуална дисфункция (загуба на либидо) и стомашно-чревни оплаквания (гадене, повръщане). В началото на терапията, повишените нива на серотонин също могат да причинят повишено чувство на страх и шофиране.
Поради забавеното настъпване на ефект за повдигане на настроението след няколко седмици, има повишен риск от самоубийство за пациента. Спешно се изискват редовни проверки от лекуващия лекар. Селективните инхибитори на обратното поемане на серотонин и норепинефрин (SSNRI) блокират само транспортерите на серотонин и норепинефрин, които са отговорни за повторното поемане на предавателите от синаптичната цепнатина.
Те не се свързват или само много слабо се свързват с други рецептори. Поради тази причина те имат по-малък спектър от странични ефекти и по-добра поносимост в сравнение с три- и тетрацикличните антидепресанти. Поради това, заедно със SSRI, те са първият избор за лечение на депресия.
Те са показани предимно при пациенти, които имат повдигане на настроението, както и индикация за повишаване на шофирането. Трябва обаче да се има предвид, че повишаващият настроението ефект може да настъпи преди повдигащия ефект, което увеличава риска от самоубийство в началото на терапията. Поради тази причина трябва да се провеждат редовни прегледи от лекуващия лекар, особено в началото на терапията със SSNRI.
SSNRI включват основно венлафаксин и дулоксетин. Подобно на SSRIs, те могат да се използват в допълнение към антидепресантната терапия за лечение на тревожност, компулсивни и хранителни разстройства. Венлафаксин принадлежи към групата на селективните инхибитори на обратното поемане на серотонин норадреналин (SSNRIs).
Освен че блокира транспортерите на серотонин и норадреналин, той не се свързва с други рецептори и по този начин причинява по-малко странични ефекти от трицикличните антидепресанти. Поради допълнителното свързване с норадреналин преносители, той има силен усилващ ефект. Следователно той е показан предимно при пациенти с индикация за повишаване на шофирането и е лекарството по избор.
В допълнение към използването му при лечение на депресия, той може да бъде предписан и специално за тревожни разстройства (генерализирано тревожно разстройство, социално тревожно разстройство, паническо разстройство). Страничните ефекти от лечението с венлафаксин са подобни на тези при лечение със SSRI. Много често пациентите изпитват световъртеж, главоболие, гадене и сухо уста.
Други възможни нежелани реакции включват загуба на апетит (възможно със загуба на тегло), сексуална дисфункция, стомашно-чревни проблемии нарушения на зрението и съня. Активираните алфа2-рецептори обикновено осигуряват намалено освобождаване на невротрансмитери. Така наречените а2-адренорецепторни антагонисти блокират алфа2-рецепторите, което ги кара да загубят активността си и по този начин инхибиторния им ефект върху освобождаването на предавателите.
В резултат на това се наблюдава повишено освобождаване на невротрансмитери. Групата на α2 адренорецепторните антагонисти включва Mianserin и Миртазапин. В допълнение към този ефект чрез α2 рецептори, те могат също така директно да доведат до увеличени количества серотонин и норадреналин, като блокират каналите за обратно поемане на предавателите.
Следователно те също се считат за тетрациклични антидепресанти. Специално свойство на тези активни съставки е техният силен ефект, предизвикващ съня. Ето защо те се предписват главно на пациенти с депресия с придружаващ разстройство на съня.
Миртазапин принадлежи към класа тетрациклични антидепресанти поради своята химическа структура. В допълнение към лекото блокиране на серотониновите и норепинефриновите транспортери за реабсорбиране на предавателите в нервните клетки, той също се свързва с α2 рецепторите на нервните клетки, като по този начин увеличава освобождаването на предаватели (включително норепинефрин, серотонин и хистамин). Повишеното освобождаване на норепинефрин и серотонин в синаптичната цепка има стимулиращ и повишаващ настроението ефект.
Поради силното свързване на миртазапин с α2 рецептори на хистаминергични нервни клетки (нервни клетки, които се освобождават хистамин) има силен ефект, предизвикващ съня. Следователно Миртазапин е първият избор за лечение на депресия със съпътстващи нарушения на съня и често се предписва. В сравнение с други антидепресанти, миртазапин се понася по-добре и има по-малко странични ефекти.
Въпреки това са възможни множество странични ефекти, особено поради повишените нива на серотонин. Докато страничните ефекти като нарушения на съня, безпокойство, загуба на апетит и сексуалната дисфункция се появяват значително по-рядко, пациентите често съобщават за увеличаване на апетита и теглото, силна умора и сухота уста. МАО инхибитори действат чрез инхибиране на моноаминооксидазата.
Моноаминооксидазата е ензим, широко разпространен в тялото, който е отговорен за разграждането на много предаватели (включително норепинефрин, серотонин, допамин). Има две различни форми на моноаминооксидази (A / B), в зависимост от техния афинитет към предавателите. Поради инхибираното разграждане на предавателите в централната нервна система, по-голямо количество от предавателите може да бъде освободено по време на предаването на сигнала.
Два различни агента се използват за лечение на депресия: траннилципромин и моклобемид. Поради техния широк спектър от странични ефекти, те се използват главно за лечение на резистентна към терапия (с гореспоменатите групи активни съставки) депресия. Транилципромин необратимо инхибира МАО-А и МАО-В и следователно има особено силен ефект.
Нараства всички концентрации на предавателя. Вместо това, моклобемидът води само до обратимо инхибиране на МАО-А. Поради тази причина разграждането на предавателите норадреналин и серотонин е инхибирано, което съответства на антидепресивен ефект.
- Литий соли: Литиеви соли като литиев карбонат, литиев ацетат, литиев сулфат, литиев цитрат и литиев оротат се използват терапевтично за различни афективни разстройства като биполярно разстройство или дори депресия. - Жълт кантарион: Съставките на жълт кантарион хиперицин и хиперфорин също имат антидепресивни ефекти. Всички антидепресанти се характеризират с широк спектър от потенциални странични ефекти.
Те се появяват главно в началото на терапията и отшумяват по време на лечението. Тъй като антидепресивният ефект се проявява само със закъснение от няколко седмици, тези нежелани реакции са честа причина за преждевременно прекратяване на терапията. Особено голям брой странични ефекти, някои от които сериозни, се откриват при лечение с трициклични антидепресанти (амитриптилин, кломипрамин, нортриптилин).
Това се дължи на факта, че тези лекарства се свързват с множество други рецептори в тялото в допълнение към афинитета си към серотониновите и норепинефриновите транспортери. В резултат на това смущения в сърце функция, отклонения в кръв налягане, силно увеличаване на теглото (чрез увеличаване на апетита), както и сухо уста, запек и много други нежелани реакции са възможни. За разлика от това, останалите инхибитори на обратното поемане се свързват изключително със серотониновите и норепинефриновите транспортери в тялото.
Следователно, техните странични ефекти могат да бъдат обяснени само с повишените концентрации на предавателя. Често срещаните странични ефекти са сексуална дисфункция (със загуба на либидо), стомашно-чревни оплаквания, умора и промяна в теглото. МАО инхибитори, които се използват главно за депресии, които са трудни за лечение, също се характеризират с широк спектър от странични ефекти, тъй като влияят на голяма част от всички предаватели.
