Антиастматици

1. лечение на симптомите

Бета2-симпатомиметици са получени от епинефрин. Те селективно стимулират адренергичните β2-рецептори на бронхиалните мускули и по този начин имат бронхоспазмолитичен ефект. За бързо облекчаване на симптомите, бързодействащите средства обикновено се прилагат от инхалациянапример с измерено-доза инхалатор или a прах инхалатор. Те трябва да се използват само когато е необходимо. Увеличаването на администрацията предполага влошаване и неадекватен контрол:

Неспецифичен симпатикомиметици не са селективни за бета2 рецепторите и следователно могат да причинят повече неблагоприятни ефекти. Те се използват главно като инжекционни разтвори за лечение на остри, тежки пристъпи на астма:

  • Адреналин
  • ефедрин
  • изопреналин

Системната глюкокортикоиди имат противовъзпалителни свойства и се използват при остри обостряния за предотвратяване на по-нататъшно прогресиране. Те се понасят зле, когато се използват в дългосрочен план:

Парасимпатолитици са антагонисти на мускариновите рецептори, които премахват ефектите на невротрансмитер ацетилхолин, причиняващи бронходилатация. Те са получени от алкалоида на тропан атропин и се администрират от инхалация. Парасимпатолитици се считат за по-малко ефективни от симпатикомиметици.

Теофилин незабавено, вижте по-долу.

2. основна терапия

Инхалационни глюкокортикоиди са противовъзпалителни средства, които се използват като средства от първа линия за дългосрочно лечение на бронхите астма и се прилагат предимно локално като инхалации. Те имат имуносупресивни свойства и могат да причинят гъбички в устата. Следователно, инхалация трябва да се прави преди хранене или уста трябва да се изплаква след вдишване. Локалното приложение се понася по-добре от системното. Инхалационни глюкокортикоиди се комбинират и с продължително действие бета2-симпатомиметици.

  • Беклометазон (Qvar)
  • Будезонид (Pulmicort, родов).
  • Циклезонид (Alvesco)
  • Флутиказон пропионат (аксотид)
  • Флутиказон фуорат (Arnuity Ellipta)
  • Мометазон фуроат (Atectura Breezhaler, комбинация).

Системната глюкокортикоиди (виж по-горе) Дългодействащо бета2-симпатомиметици са ефективни между 12 до 24 часа и осигуряват дълготраен ефект. Те не трябва да се използват като монотерапия в дългосрочен план:

Забележка: Дългодействащото вилантерол се предлага само като комбиниран препарат (Relvar Ellipta с флутиказон фуроат). Левкотриенови антагонисти са противовъзпалителни и противоалергични. Те се свързват с CysLT1 рецептора, като по този начин инхибират ефектите на цистеинил левкотриените. Това са мощни възпалителни медиатори, които причиняват реакции на дихателните пътища като бронхоконстрикция, секреция на слуз, кръв пропускливост на съдовете и набиране на възпалителни клетки. Те се прилагат през устата и често се използват при деца (монтелукаст):

Инхибитори на синтеза на левкотриен инхибират образуването на левкотриени. Те не се предлагат в много страни:

Стабилизатори на мачтовите клетки предотвратяват дегранулацията на мастоцитите, като по този начин противодействат на освобождаването на възпалителни медиатори, участващи в възпаление на лигавицата и свиване на дихателните пътища. Лекарствата трябва да се вдишват четири пъти дневно и са предназначени за непрекъсната терапия:

  • Кромогликова киселина за астма (Ломудално, извън търговията в много страни).
  • докромил (извън търговията в много страни).

Инхибиторите на фосфодиестеразата са противовъзпалителни и / или бронходилататори. Ефектите се основават на инхибирането на фосфодиестеразите във възпалителните клетки и последващото увеличение на сАМР. Това намалява освобождаването на възпалителни медиатори и миграцията на неутрофили и еозинофили в дихателните пътища. Теофилин има тесен терапевтичен диапазон и е токсичен при предозиране:

  • Теофилин (еуфилин, унифил)

Моноклоналните антитела са специфични антитела, които се свързват и инактивират човешки имуноглобулин Е (IgE) или интерлевкин-5 (IL-5):

  • Омализумаб (Xolair) се свързва с IgE.
  • меполизумаб (Нукала) и реслизумаб (Cinqair / Cinqaero) се свързват с интерлевкин-5 и се прилагат за лечение на еозинофилни астма.
  • Бенрализумаб (Fasenra) се свързва с алфа субединицата на интерлевкин-5 рецептора и също се инжектира за еозинофилна астма.

Комбинации

Инхалаторни глюкокортикоиди и бета2-симпатомиметици:

Парасимпатолитици и бета2-симпатомиметици:

Парасимпатолитици, бета2-симпатомиметици и инхалаторни глюкокортикоиди:

Едновременни препарати, като например инхалационен разтвор Б, не се предлагат в търговската мрежа като готови лекарствени продукти и се приготвят в аптека по лекарско предписание. Съдържащите се активни съставки включват натриев хлорид, салбутамол, ипратропиев бромид и декспантенол.