Как действа ерготаминът
Ерготаминът е активна съставка от групата на ерготаминовите алкалоиди. След поглъщане той действа в тялото по различни начини. Неговата ефективност при мигрена се дължи главно на факта, че ерготаминът има подобна структура на собственото вещество-носител на тялото серотонин.
Следователно активната съставка се свързва и с местата за свързване на серотонин (5HT1 рецептори) в мозъка. В резултат на това кръвоносните съдове в мозъка се свиват и нервните клетки освобождават по-малко провъзпалителни вещества. Следователно ерготаминът противодейства на два механизма, които е вероятно да причинят мигренозен пристъп.
Освен това ерготаминът се свързва и с други докинг места. Те включват.
- Рецептори на кръвоносните съдове (алфа-адренорецептори): Това кара ерготамина да има вазоконстриктивен ефект върху артериите и вените.
- Рецептори на матката: ерготаминът предизвиква свиване на мускулите на матката, което може да предизвика раждане.
- Допаминовите рецептори в централната нервна система, като например в центъра за повръщане, причиняват ерготамина да причини гадене и повръщане.
Свързването с тези докинг места обяснява преди всичко страничните ефекти на лекарството.
Как ерготаминът от своя страна предотвратява клъстерното главоболие не е точно известно.
Абсорбция, разграждане и екскреция
Кога се използва ерготамин?
Ерготаминът е одобрен за лечение на мигренозни пристъпи, особено продължителни, когато други лекарства не действат достатъчно или са неподходящи.
В допълнение, лекарите предписват ерготамин за предотвратяване на клъстерно главоболие за ограничен период от време. Болните приемат активната съставка до настъпване на ефекта от по-подходяща превантивна дългосрочна терапия. Използва се особено при пациенти, страдащи от нощни пристъпи на клъстерно главоболие. В допълнение, няма директно одобрение за клъстерни главоболия. Следователно лекарите използват активната съставка „не по предназначение“ в тези случаи.
Как се приема ерготамин
Пациентите приемат ерготамин възможно най-рано в началото на мигренозния пристъп. Активната съставка се предлага под формата на таблетка, която се сдъвква достатъчно преди поглъщане и се оставя в устата за известно време. Ако пристъпите на мигрена са придружени от гадене или повръщане, се препоръчва таблетката да се разтвори в половин чаша вода и след това да се изпие.
Обичайната доза е една таблетка ерготамин (еквивалентна на два милиграма). Ако пристъпът на мигрена възникне отново, страдащите могат да приемат нова доза ерготамин най-рано след четири до шест часа. Максималното количество за един ден е две таблетки. Максималното количество за една седмица тук е три таблетки.
За да се предотвратят за кратко време клъстерни главоболия, страдащите приемат например една таблетка сутрин и една вечер. Ако пациентите страдат от пристъпи предимно през нощта, лекарите обикновено ги съветват да поглъщат ерготамин малко преди лягане.
Между другото: Тъй като ерготаминът не е изрично одобрен за профилактика на клъстерно главоболие, няма конкретна информация за това в листовките на съответните препарати. Затова обсъдете подробно приема с Вашия лекар и приемайте таблетките само по предписание.
Какви са страничните ефекти на ерготамина?
Ерготаминът не само се свързва селективно със серотониновите докинг места (рецептори), което допринася за облекчаване на мигренозните пристъпи. Активната съставка активира и други рецептори и по този начин има някои нежелани странични ефекти.
Често те засягат стомашно-чревния тракт. Наред с други неща, ерготаминът възбужда местата за свързване на допамин в центъра за повръщане: страдащите се чувстват гадени и повръщат. В допълнение, активната съставка причинява диария при някои хора.
Ерготаминът свива кръвоносните съдове и по този начин може да повиши кръвното налягане и да наруши кръвния поток. Ако пациентите приемат ерготамин за дълъг период от време, те рискуват съдова оклузия поради трайно нарушен кръвен поток.
Дългосрочната употреба също прави тялото по-чувствително към болка, което може да причини продължително главоболие (предизвикано от лекарства главоболие).
В изолирани случаи ерготаминът причинява нарушение на кръвообращението на сърдечния мускул, което се проявява със силна болка зад гръдната кост (ангина пекторис). Възможни са и сърдечни аритмии.
Потърсете незабавно лекарска помощ при внезапна силна болка и усещане за стягане в гърдите, придружени от задух, изпотяване и гадене.
Кога не трябва да се приема ерготамин?
Има някои обстоятелства, при които не трябва да приемате лекарства, съдържащи ерготамин. Те включват:
- свръхчувствителност към активното вещество или към някоя от останалите съставки на лекарството
- известни нарушения на кръвообращението на мозъка или големите артерии на ръцете и краката (периферна артериална оклузивна болест – pAVK)
- коронарна артериална болест (коронарна артериална болест)
- високо кръвно налягане
- тежки чернодробни и бъбречни заболявания
- тумор на надбъбречната медула (феохромоцитом)
- тиреотоксична криза (заболяване на щитовидната жлеза с прекомерно количество тиреоидни хормони в кръвта)
- Бременност и кърмене (ерготамин може да предизвика раждане).
Таблетките Ерготамин съдържат лактоза. Пациенти, страдащи от непоносимост към галактоза или лактоза, е по-добре да не приемат таблетки Ерготамин.
В допълнение, ерготаминът не е подходящ за хора, приемащи следните лекарства:
- триптани и други лекарства, съдържащи ерготамин
- лекарства за HIV (HIV протеазни инхибитори, напр. ритонавир)
- Бета блокери
- Макролидни антибиотици (напр. азитромицин, еритромицин)
- Тетрациклинови антибиотици
Тези лекарствени взаимодействия могат да възникнат при ерготамин
Пациентите, приемащи съпътстващи лекарства за лечение на сърдечно-съдови заболявания (бета-блокери), могат да изпитат по-лош кръвен поток към главните артерии на ръцете и краката. Ерготаминът, подобно на някои бета-блокери, има вазоконстрикторен ефект, поради което този ефект се засилва при едновременен прием.
Ерготаминът се разгражда в черния дроб от ензимна система (CYP3A4). Ако пациентите едновременно използват средства, които инхибират тази система (CYP инхибитори), това предотвратява разграждането на ерготамина. В резултат на това концентрацията на активното вещество в кръвта се повишава, вазоконстрикторният ефект се засилва и се появяват нарушения на кръвообращението. Тези инхибитори включват например макролидни антибиотици, различни лекарства срещу гъбични инфекции, а също и грейпфрут.
Ерготамин по време на бременност и кърмене
Ерготаминът свива кръвоносните съдове и по този начин може да намали или напълно да прекъсне кръвоснабдяването на нероденото дете през плацентата.
Като действа върху алфа рецепторите, ерготаминът също медиира ритмичното свиване на мускулите на матката. В резултат на това лекарството предизвиква преждевременно раждане и увеличава риска от спонтанен аборт. Ерготамин не трябва да се приема по време на бременност.
По време на кърмене ерготаминът намалява производството на мляко. В някои случаи може изобщо да не се произвежда. Това е така, защото ерготаминът действа върху хипофизната жлеза като допамин, предотвратявайки освобождаването на хормона пролактин, който обикновено стимулира производството на мляко в млечната жлеза.
Ерготаминът също преминава в кърмата и причинява диария, повръщане и спазми при новороденото. Ако кърмещите жени абсолютно искат да приемат ерготамин, те трябва да отбият, преди да го приемат, според информацията на производителя.
Като алтернатива, болкоуспокояващото парацетамол е най-доброто за леки мигренозни пристъпи през цялата бременност. При по-силна болка или ако ацетаминофенът не действа адекватно, лекарите предписват триптани, които са добре проучени, като суматриптан, по време на бременност и кърмене. В идеалния случай майките спират кърменето за дванадесет часа след приема им.
Как да получите лекарство с ерготамин
В Германия ерготаминът се предлага по рецепта във всякаква дозировка и размер на опаковката. Поради това се предлага в аптеките само с лекарска рецепта.
Лекарства с активна съставка ерготамин не се предлагат на пазара в Швейцария от 2014 г. В Австрия понастоящем също не се предлагат лекарства, съдържащи ерготамин.
От кога е известен ерготамина?
Ерготаминовите алкалоиди като ерготамин стават известни за първи път през Средновековието поради епидемичното заболяване на отравяне с мораво рогче (ерготизъм). Огънят на Свети Антоний, както все още се наричаше болестта, се появяваше на неравномерни интервали и взе около 40,000 943 жертви през XNUMX г. Отравянето настъпи след ядене на ръж, колонизирана с ерго гъбички.
След изследване като основна субстанция за фармацевтични продукти, ерготаминът е произведен за първи път само от гъбички мораво рогче от биохимик от Швейцария през 1918 г. В началото ерготаминът се използва главно за лечение на следродилни кръвоизливи и аборти. По-късно се счита за лекарство на избор при мигренозни пристъпи.
