Продукти
Ентакапон се предлага на пазара под формата на филмово покритие таблетки (Комтан). Той е одобрен в много страни от 1999 г. През 2017 г. разпределение е прекратено. Фиксирана комбинация с леводопа намлява карбидопа е на разположение и от 2004 г. (Сталево). Generic версии на комбинираното лекарство са одобрени през 2014 г.
Структура и свойства
Ентакапон (C14H15N3O5Mr = 305.3 g / mol) съществува като зеленикаво жълто до жълто прах който е практически неразтворим в вода. Принадлежи към нитрокатехолите.
Вещи
Ентакапон (ATC N04BX02) влияе върху фармакокинетиката на леводопа. Ефектите се дължат на периферно, селективно и обратимо инхибиране на ензима катехол-метилтрансфераза (COMT). Това намалява разграждането на едновременно прилаганите леводопа, което води до по-висока, по-дълготрайна и по-последователна кръв нива. В резултат на това повече допамин се произвежда от леводопа в централната част нервната система и допаминергичната стимулация е по-продължителна. Ентакапон има високо метаболизъм на първо преминаване и кратък полуживот от около половин час.
Показания
За лечение на болестта на Паркинсон в комбинация с леводопа и a инхибитор на декарбоксилазата (бензеразид or карбидопа) за пациенти с променливи двигателни симптоми (симптоми на включване и изключване, в края надоза).
Дозиране
Според SmPC. Таблетките се приемат до десет пъти дневно едновременно с комбинация от леводопа и независимо от храненето.
Противопоказания
Ентакапон е противопоказан при свръхчувствителност, чернодробна недостатъчност, злокачествен невролептичен синдром или анамнеза за атравматична рабдомиолиза и феохромоцитом. Ентакапон не трябва да се комбинира с неселективен МАО инхибитори или едновременно с МАО-А и МАО-В инхибитор. За пълни предпазни мерки вижте етикета на лекарството.
Неблагоприятни ефекти
Най-често срещаните възможни неблагоприятни ефекти включват дискинезия (разстройства на движението), обезцветяване на урината и гадене. Рядко се наблюдават тежки нежелани реакции като злокачествен невролептичен синдром, рабдомиолиза, миокарден инфаркт и хепатит са възможни. Ентакапонът обаче е значително по-малко токсичен за черен дроб отколкото толкапон (Тасмар).
