Carbidopa е лекарство, принадлежащо към лекарствената група на L-DOPA инхибитори на декарбоксилазата. Лекарството се използва за лечение болестта на Паркинсон и е в списъка на основните лекарства на СЗО.
Какво представлява карбидопа?
Carbidopa е наркотик в L-DOPA инхибитор на декарбоксилазата наркотична група. Лекарството се използва за лечение болестта на Паркинсон. Carbidopa е селективен инхибитор на декарбоксилазата. Декарбоксилазните инхибитори са така наречените конкурентни инхибитори на DOPA декарбоксилазата. Това е ензим, който забавя разграждането на L-допа. L-dopa, известен също като леводопа, е вещество, което действа като предшественик на меланин, адреналин, допамин намлява норадреналин. Наркотикът е открит през 1950-те години на миналия век. През 1961, 1963, 1969 и 1971 е патентован от Merck and Co. Карбидопа обикновено се предлага на пазара в комбинация с лекарството леводопа. Карбидопа се използва с леводопа за лечение на болестта на Паркинсон.
Фармакологично действие
Карбидопа инхибира селективно декарбоксилазата. По този начин лекарството предотвратява превръщането на L-DOPA в допамин в периферията. Тъй като карбидопа не може да премине през кръв-мозък бариера, превръщането на L-DOPA в допамин в мозък не се влияе от процеса.
Медицинско приложение и употреба
Карбидопа се използва за лечение на болестта на Паркинсон. Болестта на Паркинсон е невродегенеративно заболяване, което прогресира бавно. Характеризира се със смъртта на нервните клетки в substantia nigra в средния мозък, които произвеждат допамин. По този начин има дефицит на невротрансмитер допамин и в крайна сметка намаляване на активиращия ефект на базални ганглии върху кората на главен мозък. Водещ симптоми на болестта на Паркинсон са мускулна ригидност (строгост), забавени движения, мускулни тремори, неподвижност и постурална нестабилност. Лечението на PD обикновено се извършва с препарати L-DOPA. L-DOPA е предшественик в биосинтеза на допамин. След преминаване на кръв-мозък бариера, L-DOPA се метаболизира в мозъка до допамин. Това развива желания фармакологичен ефект и води до облекчаване на симптомите. По този начин Леводопа принадлежи към групата на т.нар пролекарства. Въпреки това, за да се предотврати метаболизма на веществото в периферията, L-DOPA инхибитор на декарбоксилазата използва се карбидопа. Без инхибиране на декарбоксилирането в периферията от карбидопа, 95% от приложената L-DOPA вече биха се метаболизирали извън мозъка. Чрез допълнително приложение на карбидопа, доза на L-DOPA може да се намали. По този начин има и по-малко странични ефекти. Пациентите, получаващи комбинация от L-DOPA и карбидопа, са по-малко склонни да страдат от никтурия, тахикардия, или ортостатична дисрегулация.
Рискове и странични ефекти
Нежелани реакции обаче могат да възникнат и от приема на карбидопа. Например, гадене намлява повръщане може да се появи. Шизофрения-подобни симптоми също се наблюдават. Тук може да се направи разлика между положителни и отрицателни симптоми. Положителните симптоми се проявяват квази в допълнение към нормалната личност. Те включват заблуди, разстройства на мисълта и разстройства на егото. Отрицателните симптоми засягат шофирането, психомоторната функция, мисленето и афекта. Развива се афективно обедняване. Способността да изпитвате емоции е намалена. Намалява се психомоторната активност на засегнатото лице. Мимиките и жестовете на пациентите изглеждат твърди. Задвижването също е намалено. Мисленето е празно, въображаемо и обеднело. Често тези симптоми се допълват от когнитивно увреждане. В допълнение на шизофрения-подобни симптоми, страдащите също могат да бъдат объркани или да проявяват кошмари. Нарушения на съня, също могат да възникнат остро. При непрекъснато приемане на лекарства може да се развие акинезия. Акинезия е патологична липса на движение. Това явление е известно и като край надоза акинезия при PD. Тук загубата на движение настъпва в края на продължителността на действие на a доза от приетия наркотик на Паркинсон. Друг страничен ефект от продължителното лечение с карбидопа е замръзване. В неврологията терминът замръзване се отнася до внезапни блокажи в движение. Пациентите замръзват по време на движение и не могат да се движат. Освен това могат да се появят пароксизмални феномени включване / изключване. Явленията могат да продължат от минути до часове. Точната причина все още не е установена. Освен това, хиперкинезия и дискинезия може да се развие при продължителна употреба на карбидопа. При хиперкинезия подвижността е патологично увеличена. Това се проявява като неволни, внезапни и непредсказуеми движения на лицето, багажника, шия, или крайници. Дискинезия също е нарушение на нормалното движение. При PD дискинезиите се появяват като неволни свръхдвижения. Препоръчва се повишено внимание при комбиниране на леводопа и карбидопа с трициклични антидепресанти. Тук, в отделни случаи, животозастрашаващ спад кръв възниква натиск. За разлика от това, подобен на криза ръст кръвно налягане може да се развие в комбинация с наркотици от МАО инхибиторната група. трябва да бъде отбелязано че метоклопрамид ускорява изпразването на стомаха и по този начин увеличава ефекта на карбидопа и леводопа. Едновременното поглъщане на високо протеиново хранене може да намали ефекта на комбинираното лекарство. Същото се отнася и за едновременното използване на желязо препарати. Ютия и дъска Следователно препаратите трябва винаги да се приемат поне два часа преди или поне два часа след това администрация на лекарствената комбинация.
