Флуорохинолоните са подгрупа на така наречените хинолони. Те се използват в медицината като антибиотици. В същото време те принадлежат към инхибиторите на гиразата и се различават от другите вещества от този тип с широкия си спектър на действие. Модерен флуорохинолони са ефективни срещу патогена ензими, като топоизомераза IV, наред с други.
Какво представляват флуорохинолоните?
Флуорохинолоните се използват особено при бактериални инфекции. Флуорохинолоните се използват в хуманната и ветеринарната медицина. От химическа гледна точка флуорохинолоните имат флуориран гръбнак. Освен това те притежават така наречения пиперазинов заместител. Първоначално флуорохинолоните са били наричани инхибитори на гиразата. Този термин обаче почти никога не се използва днес. Класификацията в различни групи е направена през 1998 г. и е вдъхновена от препоръките на PEG. Класификацията и разпределението към различни групи се основава на различни критерии. Те включват фармакокинетика, клиничната област на приложение и антибактериалния спектър. Междувременно многобройни наркотици вече не се предлагат на пазара. Вместо това са одобрени нови активни съставки и някои показания са разширени. В момента само наркотици еноксацин, норфлоксацин, ципрофлоксацин, офлоксацин, моксифлоксацин намлява левофлоксацин се предлагат от флуорохинолоновата група. Пипемидиевата киселина е специална хинолон който не е флуориран. В съвремието обаче това вещество вече няма никакво значение, поради което не се взема предвид. В резултат на това, според класификацията на ПЕГ в отделните групи I, III и IV, остава само едно активно вещество. Поради тази причина се препоръчва назначение на група, свързано с показания, от клинична гледна точка. Трябва обаче да се отбележи, че отделните агенти за различни показания се различават и по отношение на тяхната дозировка.
Фармакологичен ефект
Флуорохинолоните имат бактерициден ефект, но това е силно концентрация-зависим. Чрез взаимодействие със специализирана за ДНК жираза и топоизомераза се възпрепятстват различни процеси в деленето и възстановяването на ДНК. По отношение на съответния им спектър на действие, флуорохинолоните се различават значително помежду си. Ензимът гираза принадлежи към бактерии и води до пренавиване на ДНК, което е известно още като суперспирализиране. Флуорохинолоните нарушават действието на този ензим. В резултат на това механичната енергия, съхранявана в хромозоми of бактерии се намалява. В същото време дължината на хромозоми се увеличава. Резултатът е, че ДНК на бактерии вече не може да се репликира без грешки. Първо, това инхибира растежа на бактериите, което се нарича бактериостатичен ефект. След това клетките на бактериите умират, позволявайки да се развие бактерицидният ефект. По-новите версии на флуорохинолоните действат и срещу бактериалната топоизомераза ензими. По принцип флуорохинолоните имат относително широк спектър на действие срещу много Грам-положителни и Грам-отрицателни патогени. Само определени анаероби и различни стрептококи са устойчиви. От медицинска гледна точка почти всички бактериални инфекции са индикации за флуорохинолони. Фокусът е върху инфекциите на пикочните и респираторен тракт. Те се препоръчват особено при инфекции на пикочните пътища в райони, където има резистентност към някои други антибиотици съществува.
Медицинско приложение и употреба
Флуорохинолоните се използват при редица състояния и особено при бактериални инфекции. За да се осигури по-добър преглед, флуорохинолоните са разделени на две основни области за индикация, A и B. Те са класифицирани според индикацията и дозировката на съответните активни съставки. Подразделението е направено като a допълнение към класификацията на групата. Област за индикация А включва всички налични през устата флуорохинолони. Drugs от тази група се използват главно за лечение на леки инфекции на пикочните пътища. Индикаторната зона В включва онези флуорохинолони, които в по-високи дози са подходящи и за лечение на системни и тежки инфекции. Флуорохинолоните обикновено се класифицират в групи, въведени от Обществото на Пол Ерлих. Флуорохинолоните се подразделят според тяхната ефикасност и възможните приложения на антибиотици. Група I включва оралните флуорохинолони, които се използват в контекста на инфекции на пикочните пътища. Системно приложимите флуорохинолони от група II имат много широк спектър на действие. Група III включва онези флуорохинолони, които имат по-добра ефикасност срещу атипични и Грам-положителни микроби. Група IV включва флуорохинолони с по-висока ефективност срещу атипични и Грам-положителни микроби и срещу анаероби.
Рискове и странични ефекти
Терапия с флуорохинолони може да доведе до странични ефекти, които се появяват средно при приблизително четири до десет процента от пациентите. Най-честите са стомашно-чревни оплаквания например диария намлява гадене, и централни нервни ефекти. По-рядко са възможни и поведенчески нарушения с повишена самоубийство. Понякога се получават разкъсвания на сухожилията и тендинит. Ако едновременно се приемат кортикоиди, се наблюдава увеличаване на вероятността от разкъсване на сухожилията. Поради тази причина пациентите с анамнеза за разстройства на сухожилията трябва да се въздържат от притежава с флуорохинолони. Освен това флуорохинолоните имат фототоксичен потенциал, поради което трябва да се избягва контакт със слънчева или UV светлина като цяло. Флуорохинолоните от групи III и IV понякога удължават така наречения QT интервал в ЕКГ. Това увеличава вероятността от поява на камерни аритмии. Черен дроб също са наблюдавани токсични ефекти от флуорохинолоните.
