флибансерин

Продукти

Flibanserin (Addyi) е одобрен в САЩ през 2015 г. под формата на филмово покритие таблетки. Наркотикът все още не е регистриран в много страни. Flibanserin първоначално е разработен в Boehringer Ingelheim като антидепресант. Продава се в Съединените щати от Sprout Pharmaceuticals.

Структура и свойства

Флибансерин (C20H21F3N4О, Мr = 390.4 g / mol) е пиперазин и производно на дихидробензимидазолон. Той съществува като бял прах което е неразтворимо в вода.

Вещи

Флибансерин (ATC G02CX02) стимулира сексуалното желание. Той е агонист на постсинаптиката серотонин-5-HT1A рецептори и антагонист на серотонин-5-НТ2A рецептори. Временно увеличава концентрациите на допамин намлява норепинефрин (отговорен за сексуалната възбуда) и намалява концентрациите на серотонин (отговорен за сексуалното инхибиране) в префронталната кора на мозък. Полуживотът е 11 часа.

Показания

За лечение на жени в пременопауза с хипоактивно разстройство на сексуалното желание (HSDD).

Дозиране

Според SmPC. Таблетките се приемат веднъж дневно вечер преди лягане.

Противопоказания

  • Комбинация с алкохол
  • Комбинация с инхибитори на CYP3A4
  • Чернодробна дисфункция

Пълните предпазни мерки могат да бъдат намерени в етикета на лекарството.

Взаимодействия

Флибансеринът е субстрат на CYP3A4 и в по-малка степен на CYP2C19. Съответно лекарство-лекарство взаимодействия са възможни. Други взаимодействия са описани с алкохол, централен депресант наркотици, и дигоксин (P-gp субстрати).

Неблагоприятни ефекти

Най-често срещаният потенциал неблагоприятни ефекти включват замаяност, умора, сънливост, гадене, нарушения на съня и сухо уста.