Продукти
Симвастатин се предлага на пазара под формата на филмово покритие таблетки (Zocor, генерици). Той също се комбинира фиксиран с езетимиб (Инегия, родов). Симвастатин е одобрен в много страни от 1990 г. насам.
Структура и свойства
Симвастатин (C25H38O5Mr = 418.6 g / mol) съществува като бял кристал прах който е практически неразтворим в вода. Това е лактон, получен от ферментационен продукт на плесен. Симвастатин, за разлика от по-новия статини, е пролекарство, което не се биотрансформира в активната бета-хидрокси киселина, докато достигне организма.
Вещи
Симвастатин (ATC C10AA01) има понижаващи липидите свойства. Понижава холестерол нива, LDL-C, и триглицериди и се увеличава HDL-° С. Ефектите се дължат на инхибиране на ранен етап в ендогенния холестерол биосинтез чрез инхибиране на HMG-CoA редуктаза. Този ензим катализира превръщането на HMG-CoA в мевалонат. Освен това симвастатин има плейотропни ефекти.
Показания
За лечение на дислипидемия (хиперхолестеролемия, хиперлипидемия) и предотвратяване на сърдечно-съдови усложнения.
Дозиране
Според SmPC. Таблетките обикновено се приемат веднъж дневно вечер.
Противопоказания
- Свръхчувствителност
- Активно заболяване на черния дроб
- Неразрешено и трайно повишаване на серумните трансаминази.
- Бременност и кърмене
- Комбинация със силни CYP3A4 инхибитори.
- Комбинация с гемфиброзил, циклоспорин намлява даназол.
Пълни подробности за предпазните мерки и взаимодействия може да се намери в етикета на лекарството.
Взаимодействия
Симвастатин е субстрат на CYP3A4. Съответно лекарство-лекарство взаимодействия са възможни и трябва да се имат предвид. Съвместноадминистрация с фибрати като гемфиброзил може да увеличи риска от мускулни заболявания. Други взаимодействия са описани.
Неблагоприятни ефекти
Най-често срещаният потенциал неблагоприятни ефекти включват респираторни инфекции, главоболие, коремна болка, запек, и гадене. Статините рядко може да причини мускулни заболявания, животозастрашаващо разрушаване на скелетните мускули и черен дроб заболяване.
