Продукти
Rolapitant е одобрен под формата на филмово покритие таблетки в САЩ през 2015 г., в ЕС през 2017 г. и в много страни през 2018 г. (Varuby).
Структура и свойства
Ролапитант (C25H26F6N2O2Mr = 500.5 g / mol) присъства в лекарството като ролапитан хидрохлорид, бял прах който е по-разтворим в вода при ниски стойности на pH.
Вещи
Rolapitant има антиеметични свойства. Ефектите се дължат на селективен и състезателен антагонизъм при неврокинин-1 рецепторите. Rolapitant има дълъг полуживот от около една седмица.
Показания
За профилактика на гадене и повръщане свързани с химиотерапия (комбинирано лечение).
Дозиране
Според вложката на опаковката. Таблетките се приемат един до два часа преди това химиотерапия.
Противопоказания
- Свръхчувствителност
- Комбинация с тиоридазин, субстрат от CYP2D6.
За пълни предпазни мерки вижте етикета на лекарството.
Взаимодействия
Ролапитантът е субстрат на CYP3A4 и инхибитор на CYP2D6, Р-гликопротеин, и BCRP. Съответно лекарство-лекарство взаимодействия са възможни.
Неблагоприятни ефекти
Най-често срещаните възможни неблагоприятни ефекти включват неутропения, хълцане, лош апетит и замаяност.
