Продукти
Rimegepant е одобрен в Съединените щати през 2020 г. под формата на разтопим таблетки които се разпадат в устна кухина (Nurtec ODT). ODT означава орално разпадащ се Таблетките.
Структура и свойства
Римегепант съществува в лекарството като римегепант сулфат (хемисулфат и сескихидрат), бяло кристално твърдо вещество, което е умерено разтворимо в вода.
Вещи
Римегепант е ефективен срещу симптомите на мигрена. Ефектите се дължат на антагонизма на CGRP рецептора. Полуживотът е от порядъка на 11 часа. CGRP (Калцитонин Gene-Related Peptide) е невропептид, който играе важна роля в задействането мигрена атаки. Състои се от 37 аминокиселини и се изразява в периферната и централната нервна система. Съществуват две изоформи, CGRP-α (фигура) и CGRP-β, които се различават по три аминокиселини. И двата са агонисти на CGRP рецептора. CGRP има мощни вазодилататорни свойства и играе централна роля в болка иницииране, както и неврогенно възпаление. Установено е, че пациентите с мигрена имат повишени нива на CGRP по време на пристъп и интравенозно администрация от пептида може да предизвика атаки в мигрена пациенти.
Показания
За остро лечение на мигрена, със или без аура. Rimegepant не е одобрен за превенция.
Дозиране
Според информацията за предписване. The таблетки се разтопяват в уста веднъж дневно на или под език. Могат да се приемат без течност.
Противопоказания
- Свръхчувствителност
За пълни предпазни мерки вижте етикета на лекарството.
Взаимодействия
Римегепант се метаболизира предимно от CYP3A4 и в по-малка степен от CYP2C9. Той е субстрат на Р-гликопротеин намлява BCRP. Кореспондентски взаимодействия трябва да се вземат предвид.
Неблагоприятни ефекти
гадене възниква като най-честият потенциален неблагоприятен ефект.
