Продукти
Ремдезивир се предлага на пазара като a прах за концентрат за приготвяне на инфузионен разтвор (Veklury, Gilead Sciences Inc, САЩ). Временно одобрение беше дадено в много страни и в ЕС през юли 2020 г. На 25 ноември 2020 г. одобрението ще бъде дадено. В САЩ лекарството е регистрирано през октомври.
Структура и свойства
Ремдезивир (C27H35N6O8Р, Мr = 602.6 g / mol) е аналог на нуклеозида аденозин и е монофосфорамидатно пролекарство на активния GS-441524, което допълнително се трифосфорилира в целевите клетки. Основна информация за структурата може да се намери и в статията Нуклеинова киселина.
Вещи
Ремдезивир има антивирусни свойства с широк спектър на действие срещу редица РНК вируси. Те включват коронавируси като ТОРС-CoV-2 и MERS-CoV, както и Ебола вирус и респираторен синцитиален вирус (RSV). Неговите ефекти се основават на интегриране във вирусна РНК, което води до преждевременно прекратяване на синтеза. Той инхибира селективно вирусната РНК полимераза, синтеза на вирусна РНК и репликацията на вируса. Трифосфатът на активното съединение се конкурира с естествения субстрат аденозин трифосфат (АТФ). Активният метаболит GS-441524 има полуживот от 27 часа.
Показания
За лечение на коронавирусна болест Covidien-19 при възрастни и юноши на 12 и повече години, които имат ТОРС-Свързано с CoV-2 пневмония и изискват допълнителни кислород.
Дозиране
Лекарството се прилага като интравенозна инфузия.
Противопоказания
- Свръхчувствителност
За пълни предпазни мерки вижте етикета на лекарството.
Взаимодействия
Ремдезивир е субстрат на CYP2C8, CYP2D6 и CYP3A4, както и OATP1B1 и Р-гликопротеин. Комбинация с -хлорокин or хидрокисхлороквин не се препоръчва.
Неблагоприятни ефекти
Най-често срещаният потенциал неблагоприятни ефекти include главоболие, гадене, повишени трансаминази и обрив.
