Фармакодинамика и фармакокинетика.
Когато приемаме таблетка, обикновено се интересуваме от нейните непосредствени ефекти. Предполага се, че лекарството облекчава а главоболие или намаляване на симптомите на а студ. В същото време можем да мислим за възможните странични ефекти, които може да предизвика. Желаните и нежелани ефекти, които едно лекарство оказва върху тялото, са обобщени с термина фармакодинамика. Обратно, обаче, тялото също оказва влияние върху активната съставка. Той го абсорбира от червата, разпределя го към целевите органи, метаболизира го и накрая го екскретира отново. Тези процеси се наричат фармакокинетика и съкращението ADME се използва като синоним за тях. Фармакокинетиката се занимава с времето и количественото определяне на тези процеси. ADME означава:
- Абсорбцията: абсорбция в кръвния поток.
- Разпределение: разпределение в тялото
- Метаболизъм: метаболизъм до активни или неактивни съединения.
- Елиминация (отделяне): отделяне, обикновено чрез урина или изпражнения.
Нарича се още LADMET или ADME-токсик. L означава освобождаване, тоест освобождаване на активната съставка от лекарствената форма и T/Tox за токсичност.
Какво се случва в организма с активни фармацевтични съставки?
Освобождаване: първата стъпка е освобождаването на активната съставка от лекарствената форма. Таблетките се разпадат на по -малки частици и черупката на капсули се разтваря. Впоследствие активните съставки могат да влязат в разтвор и да се абсорбират в кръвния поток през клетките на лигавицата. Абсорбцията: Преминаването от храносмилателната пулпа в кръвния поток се нарича „чревна абсорбция“. За да успее транспорта, трябва да бъдат изпълнени различни условия. Тя може да започне през стомах, но обикновено се провежда главно в тънко черво. Разпределение: Разпределението на активната съставка в кръвта, тъканите и органите се нарича разпределение. Например, ако a мехур инфекцията се лекува с антибиотици, активните съставки трябва да достигнат до мехур за да убие бактерии там. Разпределение зависи, наред с други неща, от физико -химичните свойства на лекарството, кръв приток към органи, анатомични бариери и свързване с протеини в кръв. Размер of разпределение се използва като мярка за разпределение. Метаболизъм: Метаболизмът или така наречената биотрансформация е промяна в химичната структура на активната съставка в организма. Много малко активни съставки са инертни и се екскретират непроменени. Една от целите на метаболизма е да улесни отстраняване. Целта е екзогенните вещества да се увеличат вода-разтворими, така че да могат да се екскретират с урината. В противен случай те ще останат в тялото и вероятно ще му навредят. Химическата модификация също детоксикира чужди вещества. Метаболизмът вече може да се осъществи в чревните клетки или впоследствие по време на първата черен дроб пасаж. В т.нар метаболизъм на първо преминаване, съответната фракция от активния ингредиент може да бъде инактивирана, като се намали фракцията, която най -накрая достигне целевото място. Някои наркотици са неактивни в първоначалната си форма и се превръщат в действително активната си форма само чрез метаболизъм. Те са посочени като пролекарства. Елиминация е необратимото отстраняване на активните фармацевтични съставки от организма. Състои се от екскреция и биотрансформация. Двата основни органа за отделяне са бъбрек и черен дроб.