Инхибиторите на холинестеразата са компоненти на различни лекарства, които могат да се използват за широк спектър от заболявания поради многото си различни начини на действие. Холинестеразите повишават активността на някои клетъчни съединения, които се намират в мозък както и в различни органи като очите или мехур. Наличните инхибитори на холинестеразата се различават помежду си, така че може да бъде избрано възможно най-доброто активно вещество в зависимост от желания ефект. Въпреки това, лекарствата никога не могат да бъдат използвани, за да повлияят конкретно само на един орган, така че страничните ефекти върху други органи също могат да бъдат резултат от приема им.
Показания за инхибитор на холинестеразата
Тъй като клетъчните връзки, които медиират сигнали през пратеника ацетилхолин могат да бъдат намерени в много различни органи на тялото, има и много различни изходни точки и индикации за холинеразните инхибитори. От една страна, лекарствата могат да се използват за лечение на лека до умерена форма на Деменция на Алцхаймер. При това заболяване има дефицит на пратеника ахетилхолин в мозък, така че като се приемат инхибитори на холинестеразата, разграждането на веществото се намалява, като по този начин се опитва да забави прогресията на заболяването.
Дали този подход действително има положителен ефект обаче е противоречиво и използването на холинестеразни инхибитори при Деменция на Алцхаймер трябва да се претегля индивидуално. Напълно различни показания за холинестеразни инхибитори възникват в случай на нарушения на изпразването на мехур или червата, като тези, които могат да възникнат в резултат на операция. Инхибиторите на холинестеразата повишават мускулната активност на мехур или чревна стена и по този начин насърчават изпразването.
Поради този ефект друго важно показание за инхибиторите на холинестеразата е рядкото заболяване на мускулната парализа Миастения гравис. При това заболяване дефектното действие на имунната система унищожава местата на действие (рецептори) на пратеника ацетилхолин върху мускулните клетки, което води до нарушено активиране на мускула от нервната система и по този начин в прогресивна парализа. Ако не се лекува, болестта може да бъде фатална в екстремни случаи чрез парализа на дихателните мускули. Инхибиторите на холинестеразата повишават концентрацията на ацетилхолин в точката на предаване на нерви и мускулите (крайната плоча на двигателя), така че намаленият брой рецептори да може да се компенсира и ходът на заболяването да се забави.
Кои инхибитори на холинестеразата се предлагат на пазара?
Предлаганите на фармацевтичния пазар инхибитори на холинестеразата могат грубо да бъдат разделени на две групи. - От една страна, има лекарства, които поради своите химични свойства могат да проникнат в мозък и по този начин се използват за лечение деменция. Това са препаратите, съдържащи активната съставка донзепил, галантамин или ривастигмин.
Лекарствата се предлагат от различни производители и в различни дози, въпреки че механизмът на действие не се различава. - Другата голяма група холинестеразни инхибитори са тези, които не проникват в мозъка и достигат само до всички други телесни органи. Най-честите активни съставки на пазара са неостигмин, пиридостигмин и дистигмин, които се използват например за лечение на нарушения на изпразването на червата или пикочния мехур. Тази група включва също препарати с различни търговски наименования от различни производители.
