Синоними в по-широк смисъл
Фенпрокумон (име на активната съставка), кумарини, антагонисти на витамин К (инхибитори), антикоагуланти, антикоагуланти
Как действа Marcumar®?
Лекарството, известно под търговското наименование Marcumar®, съдържа активната съставка фенпрокумон, която принадлежи към основната група кумарини (антагонисти на витамин К). Кумарините са молекули, които имат потискащ ефект върху естествените процеси на кръв коагулация и по този начин инхибира коагулацията на кръвта (кръвосъсирване инхибитори). Marcumar® обикновено се използва за предотвратяване тромбоза.
Това може да се наложи в контекста на имплантиране на изкуствени сърце клапи или съдови байпаси, след инфаркти или в случай на хронични сърдечна аритмия. По време на естествени кръв коагулация, каскадни подобни процеси на активиране на различни кръвосъсирване фактори се проявяват в организма. Това означава, че сигурно кръв факторите на съсирването започват да действат един след друг и след това се активират взаимно.
Освен всичко друго, факторите II, VII, IX и X са от съществено значение за безпроблемния ход на хемостаза. Специалната особеност на тези фактори на кръвосъсирването е фактът, че всички те са зависими от витамин К (памет помощ: Зависими от витамин К фактори на кръвосъсирването 1972 = „девет, десет, седем, две“) и следователно могат да бъдат инхибирани от Marcumar®. Тези фактори се карбоксилират при специфичен аминокиселинен остатък (глутамил) от витамин-К, което означава, че се добавя карбоксилна група.
Чрез това Carboxyllierung зависимите от витамин К фактори на кръвосъсирването трябва да бъдат обвързани допълнително в позиция особено ефективно към калций йони и да ускори съсирването на кръвта по този начин. Тъй като обаче тази реакция на карбоксилиране променя химическата структура на витамин К, е необходим механизъм, който да възстанови първоначалното състояние на витамина. Кумарините като цяло и Marcumar® по-специално сега действат като конкурентни инхибитори на ензим, наречен витамин К епоксид редуктаза, който изпълнява точно тази задача.
Конкуренцията в този контекст означава, че лекарството се конкурира с променения витамин К за свързващо място върху ензима и по този начин значително намалява вероятността за възстановяване на витамин К. Следователно ефектът на Marcumar® се основава на намаляване на нивото на витамин К в организма и произтичащата от това превенция на карбоксилирането на кръвосъсирване фактори II, VII, IX и X. По този начин факторите остават неактивни или могат да бъдат активирани само в много ограничена степен. Следователно, нормалният ход на кръвосъсирването се нарушава драстично, не се получава инхибиране на коагулацията.
Поради този механизъм на действие, Marcumar® принадлежи към група инхибитори на кръвосъсирването, известни като „антагонисти на витамин К“. За разлика от други лекарства, инхибиращи кръвосъсирването, ефектът на кумарините (включително Marcumar®) е много забавен. Това е оправдано с факта, че антагонистите на витамин К могат да развият ефект само ако се изразходват естествените запаси от витамин К и карбоксилирани, напълно активируеми фактори на коагулацията. Поради тази причина те не могат да се използват при остри спешни ситуации, а само в случаи на продължителни, хронични нарушения на кръвосъсирването или за профилактика на тромбози. Тъй като дългосрочният прием на Marcumar® има траен ефект върху метаболизма на витамин К, трябва да се внимава по време на употреба, за да се осигури достатъчно, но не прекомерно количество витамин.
