Пробенецид е лекарство от втора линия за хиперурикемия намлява подагра. Той инхибира обменника URAT1 в бъбрек, увеличавайки освобождаването на урея в урината, като същевременно намалява отделянето на органични аниони. Пробенецид взаимодейства с много други наркотици.
Какво е пробенецид?
Тъй като лекарството стимулира организма да се отделя пикочна киселина, пробенецид принадлежи към групата на урикозуричните наркотици. Областта на приложение е лечението на хиперурикемия намлява подагра, като последното е следствие от хиперурикемия. Пробенецид е средство от втора линия: в много случаи не е най-добрият вариант за лечение от първа линия. Активната съставка с молекулна формула C13H19NO4S е твърдо вещество и има леко горчивина вкус. Като лекарство кристалите често са под формата на таблетки. MSD Sharp und Dohme GmbH патентова препарата под името Santuril. Първоначално беше предназначен да осигури доставката на пеницилин по време на Втората световна война, тъй като пробенецидът може да увеличи ефекта на пеницилина, така че по-нисък доза се изисква, когато двете наркотици се комбинират. На практика обаче лекарството не се използва, тъй като разработването на пробенецид е завършено до 1952 г.
Фармакологично действие
В човешкото тяло, бъбрек произвежда урина, като първо образува първична урина. От това органът възстановява различни вещества, включително електролити намлява урея. В този процес на филтриране, урея служи за изместване на осмотичния градиент, който позволява течността и веществата, разтворени в нея, да се дифузират през мембраната. При реабсорбция обменникът URAT1 - сравним с въртяща се врата - поема органични аниони от едната страна и извлича урея от другата. Пробенецидът се намесва в този процес: Реабсорбцията на пикочна киселина намалява, тъй като лекарството пречи на обменника. В резултат на това човешкото тяло освобождава повече пикочна киселина през урината от обикновено. Този процес понижава нивото на пикочна киселина в кръв, който е отговорен за хиперурикемия и ставни проблеми, причинени от нея. В замяна, когато пробенецидът намалява активността на обменника URAT1, в организма остават повече органични аниони. По този начин пробенецидът може също да повлияе действието на други лекарства, ако тялото също ги екскретира молекули в по-ниски количества.
Медицинско приложение и употреба
Лекарството е показано за лечение на хиперурикемия или подагра което произтича от това, но това не е първият вариант на лечение. Вместо това, пробенецид обикновено се използва само след като усилията с други агенти са били неуспешни. Той е одобрен и за тази цел в Германия. Медицината определя хиперурикемията като патологично повишено ниво на пикочна киселина, което надвишава 6.7 mg / dl (жени) или 7.4 ml / dl (мъже) при кръв серум. Симптомите не се проявяват при хиперурикемия във всеки случай. Ако обаче пикочната киселина кристализира като сол в ставите, се развива подагра. В хода на остър пристъп се появяват възпалителни симптоми в засегнатата става. Те често са придружени от болка. По време на остър атака на подагра, пробенецид е противопоказан. В отговор на отложената пикочна киселина соли в ставите- хрущял втвърдява и уплътнява. Този етап е известен още като хронична подагра. Въпреки че повечето хора са на възраст 30-40 години в началото, в редки случаи може да се появи подагра детство. Пробенецидът обаче не е подходящ за деца под 2 години.
Рискове и странични ефекти
Пробенецид не е подходящ за лечение при пациенти с бъбречно увреждане. Това е вярно и ако има повишена вероятност за развитие бъбрек камъни. В допълнение, лекарството е противопоказано при свръхчувствителност и наличие на остър подагра атака. Потенциалните странични ефекти на пробенецида включват различни кожа реакции като сърбеж, загуба на коса, и гингивит, както и проблеми с храносмилането , като подуване на корема намлява гадене, В допълнение, главоболие, сънливост и загуба на апетит може да се появи. Взаимодействия са възможни между пробенецид и много други лекарства. В повечето случаи пробенецидът увеличава концентрация от останалите активни съставки в кръв серум и по този начин могат да променят ефекта им. Други агенти, например, ацетилсалицилова киселина (ASA), може да намали терапевтичния ефект на пробенецида или, в други случаи, олово до повишени рискове от ефект.
