Дорипенем е активно вещество, което принадлежи към групата на карбапенемите. Следователно, Дорипенем е антибиотик който се използва, наред с други неща, за лечение на инфекциозни заболявания (Например, пневмония, инфекции на пикочните пътища или коремни инфекции). Прилага се в Европейския съюз предимно чрез инфузия.
Какво представлява дорипенем?
Дорипенем е антибиотик принадлежащи към групата на карбапенемите. Тази група включва също агенти като ертапенем, имипенем, дорипенем, тебипенем и меропенем. Всички те имат широк антимикробен спектър на действие. Тоест те могат да се използват срещу широк кръг от бактерии. Дорипенем се продава в Германия и Австрия под търговското наименование Doribax. В химията или фармакологията молекулната формула C 15 - H 24 - N 4 - O 6 - S 2 се използва за описание на веществото. Моралът маса на дорипенем е 420.50 g / mol. Лекарството се използва за лечение на различни инфекциозни заболявания. В медицинската практика дорпипенем се продава като бял до леко жълтеникав прах. Това се преработва в инфузионен разтвор преди администрация, тъй като администрирането в рамките на Европейския съюз е парентерално („покрай червата“). Обикновено се счита, че активната съставка се понася добре.
Фармакологичен ефект
Дорипенем постига своя антибактериален ефект, като прави синтеза на клетъчната стена от засегнатите бактерии невъзможен. Активната съставка е устойчива на бета-лактазна и удължена бета-лактамаза (ESBL). Това е типично за антибиотици от групата на карбапенемите. Ертапенем, имипенем и дорипенем действат по сходен начин. Поради химическата си структура, дорипенемът е подобен на меропенем, друг член на карбапенемите. Дорипенем има широк спектър на действие. Може да се използва за унищожаване както на грам-положителни, така и на грам-отрицателни бактерии. Грам-положителни бактерии са всички бактерии, които стават сини по време на диференциално оцветяване (оцветяване по Грам) под светлинния микроскоп. По същия начин бактериите, които оцветяват червено, се наричат грам-отрицателни. В допълнение, дорипенемът е ефективен и срещу анероби, които включват много болнични микроби които са устойчиви на други антибиотици. Независимо от това, както всички останали членове на карбапенемите, дорипенемът е неефективен срещу резистентност към метицилин стафилококи. Проучванията продължават да съобщават, че има добра ефикасност срещу Pseudomonas aeruginosa и ентеробактерии. Това е особено важно, тъй като други карбапенеми (включително ертапенем) или са неефективни, или имат значително намалена ефикасност срещу тези бактерии. В тялото дорипенем се разгражда предимно чрез бъбреците (бъбреците). Натоварването на този орган е съответно голямо. Степента, до която активното вещество въздейства необезпокоявано бременност или ембрионално или фетално развитие не е достатъчно известно. Следователно не трябва да се използва по време на бременност. Същото се отнася и за кърменето.
Медицинско приложение и употреба
Дорипенем се прилага за борба инфекциозни заболявания от различни видове. При възрастни най-важните показания за употреба включват сложна (т.е. не просто незначителна) инфекция на пикочните пътища, сложна интраабдоминална инфекция (остри инфекции в коремната кухина) и вътреболнична пневмония (остри или хронични инфекции на бял дроб тъкан). По-специално, дорипенем се предписва при инфекции, причинени от използването на вентилатор. Това се дължи на факта, че сравнително добър ефект срещу многорезистентната болница микроби е демонстрирано. Дорипенем се предлага като бял до белезникавожълт прах и се преработва в разтвор за инфекция. За администрация обикновено е парентерално и отнема около час. При тежко болни пациенти, страдащи от пневмония (бял дроб инфекции), времето за инфузия се увеличава до четири часа. Стандарт доза за здрав възрастен със средно тегло е 500 mg. Трябва да се повтаря на всеки осем часа.
Рискове и странични ефекти
Дорипенем може също да причини нежелани странични ефекти. В проучванията нежеланите реакции се наблюдават средно при една трета от пациентите, поради което се счита, че лекарството обикновено се понася добре. Досега известни странични ефекти, които могат да бъдат причинени от дорипенем, включват развитие на орална кандидоза или микоза на вулвата. Понякога (при по-малко от един на 1,000 лекувани, но при повече от един на 100) също се наблюдават тромбоцитопении и неутропении. Може да се появи и свръхчувствителност. В този случай има противопоказание. Това означава, че изобщо не трябва да се използва. Дорипенем също не трябва да се използва, ако има свръхчувствителност към други карбапенеми. Диария (диария), гадене, и главоболие се случва често (при по-малко от един на всеки 100, но при повече от един на всеки 10 пациенти). Също така трябва да се има предвид възможността за разработване на кожен обрив от дорипенем. Дорипенем почти не се преработва чрез ензимната система цитохром Р450. Следователно има малко взаимодействие с други наркотици. Въпреки това, серумните нива трябва да се наблюдават, тъй като карбапенемите могат да намалят серумните нива на валпроева киселина. Тъй като дорипенемът се метаболизира предимно от бъбрек, изисква се повишено внимание в случай на съществуваща дисфункция. След това лечението трябва да бъде пропуснато изцяло или само при ниски дози.