Продукти
Дулаглутид е одобрен като инжекционен разтвор в много страни през 2015 г. (Trulicity).
Структура и свойства
Дулаглутид (ATC A10BJ05) е синтетичен протеин, състоящ се от две идентични вериги, свързани с дисулфидни мостове. Веригите съдържат:
- Аналогът на GLP-1 (сегмент на последователност 7-37), който е 90% същият като естествения сегмент на GLP-1. Той е модифициран, така че да не се разгражда от дипептидил пептидаза 4 (DPP-4).
- Линкер
- Човешки IgG4 Fc домейн
Молекулното тегло е приблизително 63 kDa. Тези модификации са предназначени предимно за удължаване на периода на полуразпад до 5 дни.
Вещи
Дулаглутид (ATC A10BJ05) има антидиабетни и антихипергликемични свойства. Ефектите се дължат на свързване към GLP-1 рецептора, GPCR (G протеин-свързан рецептор). Този рецептор се активира и от инкретина GLP-1. GLP-1 рецепторни агонисти:
- Насърчаване инсулин секреция от бета клетки на панкреаса.
- Намалете глюкагон секреция от алфа клетки, в резултат на което намалява гликоза освобождаване от черен дроб (понижаване на глюконеогенезата).
- Нараства инсулин чувствителност.
- Бавно изпразване на стомаха, намалявайки скоростта, с която гликоза навлиза в кръвта.
- Увеличете ситостта (централно), намалете чувството на глад и може да допринесе за загуба на тегло.
GLP-1 рецепторни агонисти са склонни да причиняват по-малко хипогликемия защото ефектът им настъпва до гликоза нивата са повишени. Достъпните през устата глиптини (виж там) инхибират разграждането на GLP-1, като по този начин усилват неговите ефекти.
Показания
За лечение на тип 2 диабет.
Дозиране
Според SmPC. Лекарството се инжектира подкожно веднъж седмично, независимо от храненето.
Противопоказания
Дулаглутид е противопоказан в случаи на свръхчувствителност. За пълни предпазни мерки вижте етикета на лекарството.
Взаимодействия
Дулаглутид забавя изпразването на стомаха и поради това може да повлияе на абсорбция на други агенти.
Неблагоприятни ефекти
Най-често срещаните възможни неблагоприятни ефекти include гадене, диария, повръщане, и коремна болка.
