Продукти
Vismodegib се предлага на пазара под формата на капсули (Erivedge). Лекарството е ново одобрено в много страни през май 2013 г.
Структура и свойства
Визмодегиб (C19H14Cl2N2O3S, Mr = 421.3 g / mol) е хлорирано метилсулфонилбензамидно производно и съществува като бяло до кафеникаво прах.
Вещи
Визмодегиб (ATC L01XX43) има противотуморни свойства. Ефектите се дължат на инхибиране на сигналния път на таралежа чрез свързване към мембранния протеин Smoothened. Това води до инхибиране на транскрипцията на гени, участващи в растежа на тумора.
Показания
За лечение на пациенти с напреднал или метастатичен базалноклетъчен карцином. Използва се при други тумори.
Дозиране
Според SmPC. Капсулите се приемат веднъж дневно, независимо от храненето. Vismodegib има дълъг полуживот от няколко дни.
Противопоказания
- Свръхчувствителност
- Визмодегиб е ембриотоксичен и тератогенен и поради това не трябва да се използва при бременни жени или жени с детероден потенциал.
За пълни предпазни мерки вижте етикета на лекарството.
Взаимодействия
Визмодегиб се екскретира предимно непроменен. Въпреки че е субстрат на CYP2C9 и CYP3A4 in vitro, изглежда не взаимодейства с CYP в никаква релевантна степен in vivo. Визмодегиб е субстрат на Р-гликопротеин. Съвместноадминистрация с P-gp инхибитори увеличава плазмените концентрации и увеличава риска от неблагоприятни ефекти. Трябва да се очакват намалени нива с повишаване на стомашното рН.
Неблагоприятни ефекти
Най-често срещаният потенциал неблагоприятни ефекти включват мускулни спазми, загуба на коса, вкус нарушения, загуба на тегло, умора, гадене, диария, слаб апетит, запек, болки в ставите, и повръщане.
