Продукти
Vemurafenib е одобрен през 2011 г. под формата на филмирани таблетки (Zelboraf).
Структура и свойства
Вемурафениб (С23H18ClF2N3O3S, Mr = 489.9 g / mol) е бяло, кристално вещество, което е практически неразтворимо в вода.
Вещи
Вемурафениб (ATC L01XE15) има противотуморни и антипролиферативни свойства. Намалява смъртността и увеличава оцеляването. Свойствата се основават на инхибиране на мутантната серин треонин киназа BRAF V600E. Мутациите в гена предизвикват активиране на киназата, което води до клетъчна пролиферация. V600E се отнася до заместването на единична аминокиселина в позиция 600: валинът се заменя с глутаминова киселина. Тази мутация увеличава активността на ензима с фактор 500.
Показания
За лечение на меланом с мутация BRAFV600E, която не може да бъде отстранена чрез операция или която е метастатична. Мутацията трябва да бъде открита чрез тест, одобрен от агенция за лекарства. Roche предлага този тест в търговската мрежа (cobas 4800 BRAF V600).
Дозиране
Според SmPC. Обичайното доза е 960 mg, разделени на две дози сутрин и вечер, с интервал приблизително 12 часа. Може да се приема със или без храна. Поради възможността за фотосенсибилизация, по време на лечението е необходима добра слънцезащита.
Противопоказания
- Свръхчувствителност
За пълни предпазни мерки вижте етикета на лекарството.
Взаимодействия
Вемурафениб е умерен CYP1A2 инхибитор, слаб CYP2D6 инхибитор, индуктор на CYP3A4 и субстрат на CYP3A4. Подходящо лекарство-лекарство взаимодействия трябва да се има предвид.
Неблагоприятни ефекти
Най-често срещаният потенциал неблагоприятни ефекти include болки в ставите, обрив, загуба на коса, умора, фотосенсибилизация, гадене, сърбеж и папиломи. Вемурафениб може да доведе до плоскоклетъчен карцином формиране и удължаване на QT интервала.
