Варфарин е медицински агент с антикоагулантни свойства. Основно в САЩ се използва за лечение на тромбоза. В Европа, фенпрокумон, лекарство от същия клас активни съставки, се използва най-вече за тази цел.
Какво е варфарин?
Варфарин е медицински агент с антикоагулантни свойства. Използва се за лечение тромбоза. Варфарин принадлежи към кумариновия клас вещества. Кумарините присъстват например в различни пасищни растения. Установено е, че неправилното съхранение на сено по време на силаж води до неудържимо кървене при много пасищни животни. Това кървене се дължи на действието на дикумарол, който се образува от гъбична атака на сеното. Въз основа на този факт, новооткритото вещество е изследвано за възможността за медицинска употреба при лечението на тромбоза. Интерес представляваха три производни на дикумарол, които влязоха в медицинска употреба като антикоагуланти под наименованията варфарин, фенпрокумон и тромексан. Преди това варфаринът се използва като отрова за плъхове. След като плъховете погълнаха отровата с храна, те умряха от вътрешно кървене, което се случи със закъснение във времето.
Фармакологичен ефект
Кумарините инхибират кръв съсирване по непряк път. Те действат като противоотрова (антитоксин) за витамин К. Наред с други неща, това витамин контролира образуването на различни кръв-фактори на съсирването, които влизат в сила, например, когато кръвта изтече от кръвообращението през рани. Кумарините, като варфарин, пречат на начина на действие на витамин К и по този начин предотвратяват образуването на нови кръв фактори на съсирването. Ефектът обаче се забавя, тъй като факторите на съсирването все още са налице и се разграждат само бавно. След прекратяване на лечението с варфарин или други кумаринови производни, отнема известно време за обичайното концентрация на фактори на кръвосъсирването, за да присъстват отново. Това време се определя от времето на полуразпад на разграждането на съответните кумарини. В този контекст варфаринът има период на полуразпад от 2 дни, докато фенпрокумон има период на полуразпад 10-14 дни. Това означава, че ако варфарин се използва след 2 дни и ако фенпрокумон се използва след 10-14 дни, нормалното съсирване на кръвта ще се възобнови. Ако е необходимо бързо нормализиране на кръвосъсирването, може би защото предстои спешна операция, витамин К трябва да се прилага като противоотрова за кумарините. Поради по-краткия полуживот на варфарин, употребата му като антикоагулант би била по-подходяща от употребата на фенпрокумон.
Медицинско приложение и употреба
Употребата на варфарин или други кумарини става необходима при тежки сърдечно-съдови заболявания, където има опасения кръвен съсирек формиране. Това се прави, за да се разтворят съществуващите тромбози, за да се предотврати появата на възможни емболия. Такива кръвни съсиреци могат олово да се сърце атаки, инсулти или белодробни емболии. Профилактично варфаринът се използва в случай на предстоящи операции или продължително прикован легло, за да се предотврати образуването на тромби и кръвни съсиреци тук. Съществуват и състояния, които изискват бързо лечение с варфарин или други производни на кумарина, като напр предсърдно мъждене. Това е сърдечна аритмия с особено висок риск от емболия. В случай на съществуващи тромбози, особено в краката, антикоагулацията (разтваряне на тромбите) има за цел да предотврати повторение на тромбозата. В редки случаи е необходимо доживотно лечение с кумарини, например в случаи на повтаряща се тромбоза или вродени нарушения на съсирването на кръвта. По време на лечението с варфарин е от съществено значение да се гарантира, че по-малко витамин К, колкото е възможно, се абсорбира през диета. Както е споменато по-рано, витамин К действа като антидот на варфарин и би неутрализирал неговата ефективност.
Рискове и странични ефекти
Варфарин не трябва да се използва при състояния с повишена склонност към кървене, като напр стомашно-чревно кървене, след операция или в черен дроб or бъбрек разстройства. Като страничен ефект от лечението с варфарин, кървене, хепатит, жълтеница, намаление в костната плътност или увеличен загуба на коса може да възникне. Трябва да се отбележи, че всеки реагира по различен начин на варфарин, което се отразява в различното концентрация диапазони, в които се разгръща неговият антикоагулантен ефект. Границите на действие са много тесни, при което a концентрация това е малко твърде ниско може олово до неефективност и концентрацията, която е малко висока, при определени обстоятелства може да доведе до тежко кървене. Границите на действие зависят от генетичните условия и количеството на витамин К в диета.
