Продукти
Бикалутамидът се предлага на пазара под формата на филмово покритие таблетки (Casodex, генерици). Той е одобрен в много страни от 1995 г. насам.
Структура и свойства
Бикалутамид (С18H14F4N2O4S, Mr = 430.37 g / mol) е рацемат, като -енантиомерът е почти изключително отговорен за антиандрогенния ефект. Той съществува като бял прах който е практически неразтворим в вода.
Вещи
Бикалутамид (ATC L02BB03) е нестероиден, високоафинитетен и селективен антиандроген, без активност при други хормонални рецептори. Той се свързва конкурентно с андрогенните рецептори, предотвратявайки ефектите от андрогени и по този начин инхибира хормонозависимия растеж на тумора.
Показания
За лечение на рак на простатата.
Дозиране
Според SmPC. Лекарството се приема веднъж дневно, независимо от храненето. -Енантиомерът има дълъг полуживот от приблизително 7 дни, така че един доза на ден е достатъчно. Това е за разлика от краткодействащото флутамид (Flucinom), който трябва да се прилага три пъти дневно.
Противопоказания
- Свръхчувствителност
За пълни предпазни мерки вижте етикета на лекарството. Бикалутамид трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с черен дроб заболяване.
Взаимодействия
-Енантиомерът е инхибитор на CYP3A4 и в по-малка степен на CYP2C9, CYP2C19 и CYP2D6. Съответстващи взаимодействия не може да се изключи.
Неблагоприятни ефекти
Много чести нежелани реакции включват увеличаване на млечната жлеза, чувствителност на гърдите при допир, зачервяване, запек, тазова болка, болки в гърба, общи болки и слабости. Тежка черен дроб дисфункция и чернодробна недостатъчност може да възникне. Вижте етикета на лекарството за пълен списък.
