Продукти
Бедаквилин е одобрен в САЩ през 2012 г. и в ЕС през 2014 г. под формата на таблетки (Sirturo).
Структура и свойства
Бедаквилин (C32H31BrN2O2Mr = 555.5 g / mol) е диарилхинолин. Той присъства в лекарството като бедаквилин фумарат, бял прах който е практически неразтворим в вода.
Вещи
Бедаквилин (ATC J04AK05) има бактерицидни (противогъбични) свойства срещу разделяне и неразделяне туберкулоза бактерии. Ефектите се основават на инхибиране на микобактериалната АТФ синтаза, което е важно за производството на енергия. Това предотвратява образуването на енергийния носител АТФ. Бедаквилинът и метаболитът М2 имат дълъг полуживот от 5.5 месеца.
Показания
В комбинация с други туберкулостатици за лечение на мултирезистентни белодробни туберкулоза (MDR-TB) с причинителя.
Дозиране
Според SmPC. Таблетките се приемат по време на хранене. Веднъж дневно през първите две седмици, след това само три пъти седмично. Бедаквилин трябва да се комбинира с поне три други туберкулостатици. Лечението продължава 24 седмици.
Противопоказания
- Свръхчувствителност
За пълни предпазни мерки вижте етикета на лекарството.
Взаимодействия
Бедаквилинът е субстрат на CYP3A4 и съответното лекарство взаимодействия са възможни. Хепатотоксичен наркотици и алкохолът трябва да се избягва по време на лечението. Взаимодействия може да се появи и при средства, които удължават QT интервала.
Неблагоприятни ефекти
Най-често срещаният потенциал неблагоприятни ефекти include гадене, болки в ставите, главоболие, повръщане, и виене на свят. Бедаквилин удължава QT интервала и има черен дроб-токсични свойства. Повече смъртни случаи настъпват в групата с верум, отколкото в контролната група в основното клинично изпитване.
