Понастоящем активната съставка алеплазинин се използва за разработване на лекарство, което ще се използва в терапия на болестта на Алцхаймер пациенти. Лекарството е предназначено да предотврати образуването на отлагания, които причиняват мозък клетките да умрат, като по този начин влошава болестта.
Какво е алеплазинин?
Понастоящем активната съставка алеплазинин се разработва като лекарство, което ще се използва за лечение на Алцхаймер пациенти с болест. Алеплазининът е селективен инхибитор, предназначен да действа върху инхибитор на плазминогенов активатор PAI-1. Това са протеини намерени в кръв които играят важна роля за съсирването на кръвта. Инхибиторът PAI-1 има за задача да разгражда фибриновите полимери, които действат като вид лепило кръв съсирване, така че те да могат да бъдат разградени в организма. В редки случаи дефицит на PAI-1 може да възникне в човешкото тяло, ако има мутация в SERPINE1 ген. В момента лекарството PAZ-417 се разработва от тази активна съставка от американската фармацевтична компания Wyeth. Тази компания има и сайт в Германия, където медицинските изследвания са важен фокус. След като лекарството бъде тествано и одобрено за търговска употреба, то ще бъде използвано в терапия на болестта на Алцхаймер.
Фармакологично действие
При пациенти, страдащи от Алцхаймер заболяване, така наречените сенилни плаки се натрупват върху невроните в сивото вещество на мозък. Тези плаки се сгъват неправилно аминокиселини и протеинови структури, които се натрупват в невроните. Тези натрупвания в крайна сметка олово до смъртта на засегнатите неврони. Това са предимно пептидите бета-амилоид, които непрекъснато се произвеждат в здрав организъм, но обикновено не се отлагат. Последните изследвания показват, че тези пептиди играят ключова роля в обработката на информацията в мозък. Обикновено бета-амилоидният пептид активира плазминогенов активатор, който от своя страна активира други ензими които в крайна сметка разграждат бета-амилоидния пептид. При пациенти, страдащи от Алцхаймер болест, този механизъм е унищожен масово. Алеплазининът коригира тази дисфункция, доколкото PAI-1 се инхибира и може да настъпи повишено разграждане на бета-амилоидния пептид. Тъй като това предотвратява отлагането на пептидите в сивото вещество на мозъка, се предотвратява смъртта на невроналните клетки в засегнатите региони.
Медицинско приложение и употреба
Смята се, че активната съставка алеплазинин действа в терапия на болестта на Алцхаймер. Това заболяване принадлежи към групата на невродегенеративните заболявания, които се срещат главно при пациенти, които са преминали 65-годишна възраст. болест на Алцхаймер се счита за причина за около 60 процента от всички деменции, засягащи около 24 милиона души по света. болест на Алцхаймер се нарича първичен деменция защото причината за заболяването е промяна в структурата на мозъка. При вторични деменции заболяването има и други причини като симптоми на дефицит, отравяне или наранявания. Докато вторичните деменции могат да бъдат поне частично излекувани, Деменция на Алцхаймер не се счита за обратимо. Типичната характеристика на болест на Алцхаймер е ясно и нарастващо влошаване на когнитивните способности. Освен това засегнатите често вече не успяват да се справят с ежедневието си. Плаките, които трябва да бъдат елиминирани от алеплазинин, често се образуват години преди първата симптоми на болестта на Алцхаймер стават видими. Тъй като лечението става по-трудно, колкото по-напреднала е болестта на Алцхаймер, Националният институт за стареене на САЩ е дефинирал седем предупредителни знака, които могат да показват наличието на болестта, за които засегнатите или тяхната непосредствена среда трябва да потърсят медицинска помощ. Следните предупредителни знаци показват възможно заболяване: Засегнатото лице повтаря постоянно един и същ въпрос или разказва една и съща история отново и отново. Засегнатият човек вече не може да изпълнява ежедневни задачи като готвене или работещи уреди и вече не могат да боравят безопасно с парите. Засегнатото лице вече не може да намери многобройни предмети или ги поставя на необичайни места, при което той или тя подозира, че други хора са отнели обекта. Външността е пренебрегната, но засегнатото лице отрича това и страдащите отговарят на въпроси, като повтарят въпроса.
Рискове и странични ефекти
Тъй като лекарството все още е във фаза на разработване, все още не са известни странични ефекти.
