Продукти
Азол антимикотици са одобрени в много страни както за локално, така и за системно лечение. Те се предлагат в множество лекарствени форми, включително кремове, орален гел, прахове, спрейове, таблетки, капсули, инжекционни, вагинални кремове и вагинални таблетки. Първото азолно противогъбично средство се появи на пазара през 1950-те години на миналия век.
Структура и свойства
Името азол се отнася до хетероцикли, които съдържат азот атоми. Най-много азол антимикотици съдържат имидазол (напр. еконазол), а някои съдържат и триазол (напр. флуконазол, итраконазол). Съответно, те също се наричат имидазол антимикотици и триазолови противогъбични средства. The азот от хетероциклите се свързва с хема желязо на лекарствената цел.
Вещи
Азоловите противогъбични средства (ATC D01AC, ATC J02AB) имат противогъбични (фунгистатични към фунгицидни) свойства, което означава, че са ефективни срещу гъбички като дерматофити, дрожди и плесени. Ефектите се основават на инхибирането на ензима ланостерол-14α-деметилаза (CYP51A1) при гъбички. Това инхибира синтеза на ергостерол от ланостерол, което води до натрупване на токсични предшественици и нарушаване на гъбични клетъчната мембрана монтаж. Някои представители са активни и срещу Грам-положителни и Грам-отрицателни бактерии, както и паразити.
Показания
За лечение на локални и системни гъбични инфекции, като:
- Кракът на атлет
- Гъбички по ноктите
- Гъбични кожни инфекции
- Кандидамикози
- Вагинални гъбички
- Орална млечница
- пърхот
- Pityriasis versicolor
- Системни гъбични инфекции, напр. Инвазивна кандидамикоза, аспергилоза.
Дозиране
Според професионалната информация. Приложението зависи от лекарството.
Активни съставки
Локални азолови противогъбични средства:
- Клотримазол (Canesten, Gyno-Canesten, генерици).
- Еконазол (Певарил, Гино-Певарил).
- Изоконазол (Травоген)
- Кетоконазол (Низорал, Терзолин, генерици).
- миконазол, миконазол срещу гъбички по ноктите, миконазолов гел за уста (Дактарин).
Системни азолови противогъбични средства:
- Флуконазол (Дифлукан, родов).
- Исавуконазониев сулфат (пролекарство на изавуконазол, Cresemba).
- Итраконазол (Споранокс, родов).
- Кетоконазол (Низорал таблетки са извън търговията).
- Позаконазол (Noxafil)
- Вориконазол (Vfend, генерици)
Съществуват и други представители, които не са или вече не са налични в много страни.
Противопоказания
Противопоказанията включват (избор):
- Свръхчувствителност, включително към други агенти от тази група.
- Комбинация със субстрати CYP450, които удължават QT интервала (системна терапия).
За пълни предпазни мерки вижте етикета на лекарството.
Взаимодействия
Азоловите противогъбични средства са инхибитори на изоензимите CYP450 и имат висок потенциал за лекарство взаимодействия когато се използва системно. При едновременна употреба на CYP субстрати, плазмените им концентрации могат да се повишат и рискът за неблагоприятни ефекти Се увеличава.
Неблагоприятни ефекти
Най-често срещаният потенциал неблагоприятни ефекти с локална (дермална) употреба включват кожа реакции като сърбеж, a изгаряне усещане върху кожата и болка може да възникне. При системно лечение, кожа реакции, главоболие, стомашно-чревни смущения и повишени черен дроб ензими може да възникне. Проблем е резистентността, която гъбичките могат да развият срещу противогъбичните наркотици.
