Продукти
Тоцераниб се предлага на пазара под формата на филмово покритие таблетки (Паладия). Той е одобрен изключително като ветеринарно лекарство в много страни и е от 2010 г.
Структура и свойства
Тоцераниб (C22H25FN4O2Mr = 396.5 g / mol) присъства в наркотици като фосфатна сол тоцераниб фосфат, кристален, жълто-оранжев прах. Той има структурно и функционално сходство с сунитиниб.
Вещи
Тоцераниб (ATCvet QL01XE91) е антинеопластичен и антиангиогенен. Той е инхибитор на тирозин киназа, по-специално рецепторен тип тирозин киназа от типа сплит-киназа. Тирозин киназите са ензими открити в тумори на мастоцити, където те участват в растежа и разпространението на рак клетки и при образуването на кръв съдове.
Механизъм на действие
Тоцераниб блокира селективно активността на няколко тирозин кинази, участващи в растежа на тумора, ново кръв образуване на съдове (ангиогенеза) и метастази. Ефектът се основава на конкурентно инхибиране на АТФ, предотвратявайки фосфорилирането на тирозин и последваща трансдукция на сигнала.
Показания
За лечение на неоперабилни повтарящи се кожни тумори на мастоцити при кучета.
Дозиране
Според SmPC. Тоцераниб се прилага перорално, със или без храна. Дава се само през ден, за да се избегнат или намалят потенциалните странични ефекти. Не разделяйте, мачкайте и не чупете таблетки.
Противопоказания
Тоцераниб е противопоказан при свръхчувствителност и кървене в стомашно-чревния тракт. Не трябва да се използва по време на бременност, лактация или при разплодни животни, тъй като е антиангиогенна. Това увеличава риска от малформации и смърт при потомството. Тоцераниб също се подозира, че причинява проблеми с плодовитостта при хората и че е вреден за плодовитостта. Следователно е наложително потребителят да избягва кожа контакт с мокър или счупен таблетки, както и с повръщане, изпражнения, урина и слюнка на третираното животно и винаги носете защитни ръкавици при работа. Бременните жени не трябва да прилагат тоцераниб. За пълни предпазни мерки вижте етикета на лекарството.
Взаимодействия
Към днешна дата няма известни взаимодействия с друга наркотици. Тоцераниб обаче не трябва да се прилага едновременно с НСПВС, тъй като те допълнително увеличават риска за стомашно-чревно кървене.
Неблагоприятни ефекти
Възможен неблагоприятни ефекти include диария, повръщане, загуба на апетит, загуба на тегло, повишено хранене, стомашно-чревно кървене, апатичност, умора, слабост, мускул спазми намлява болка, болка в крайниците, сърбеж, затруднено ходене (куцота) и кръв броят промени. Смъртни случаи поради кървене в храносмилателен тракт са докладвани. Ако неблагоприятни ефекти настъпват, доза може да се наложи намаляване или лечението да бъде прекратено.
