Въведение Биотрансформацията е ендогенен фармакокинетичен процес, който води до промяна в химичната структура на активните фармацевтични съставки. Общата цел на организма при това е да направи чуждите вещества по -хидрофилни и да ги насочи към екскрецията чрез урината или изпражненията. В противен случай те биха могли да се отлагат в тялото и ... Метаболизъм (биотрансформация)
Продукти Месалазин се предлага в търговската мрежа като филмирани таблетки, ентерично покрити таблетки с продължително освобождаване, гранули, гранули със забавено освобождаване, клизми и супозитории (напр. Asacol, Mezavant, Pentasa, Salofalk). Одобрен е в много страни от 1984 г. Структура и свойства Месалазин (C7H7NO3, Mr = 153.1 g/mol) съответства на 5-аминосалицилова киселина (5-ASA). Активната съставка съществува под формата на прах или кристали, които са ... Мезалазин
Предшестващо състояние на техниката, че сокът от грейпфрут може да предизвика лекарствени взаимодействия, беше открито случайно в клинично изпитване през 1989 г. и потвърдено в експеримент от същата изследователска група през 1991 г. (Bailey et al, 1989, 1991). Това показва, че едновременното приемане на сок от грейпфрут с блокер на калциевите канали фелодипин значително увеличава бионаличността на фелодипин. … Взаимодействия със сок от грейпфрут
Продуктите Иксазомиб е одобрен под формата на капсули в САЩ през 2015 г., в ЕС през 2016 г. и в много страни през 2017 г. (Ninlaro). Структура и свойства Иксазомиб присъства в лекарствата под формата на пролекарство иксазомиб цитрат (C14H19BCl2N2O4, Mr = 361.0 g/mol). В организма се хидролизира до ... Иксазомиб
Структура и свойства Много активни фармацевтични съставки присъстват в лекарството като органични соли. Това означава, че активната съставка е йонизирана и нейният заряд е неутрализиран от противоион (английски). Например, напроксен присъства в обезболяващото без рецепта като натриева сол. В тази форма той се нарича… Соли с активни съставки
Продукти Есликарбазепин е одобрен под формата на таблетки в ЕС от 2009 г., в САЩ от 2013 г. и в много страни през 2020 г. (Zebinix, Aptiom). Структура и свойства Есликарбазепин (C15H14N2O2, Mr = 254.3 g/mol) присъства в лекарства под формата на пролекарството еликарбазепинов ацетат, който се хидролизира в организма след ... Есликарбазепин
Продукти Нитратите се предлагат на пазара под формата на дъвчащи капсули, трансдермални пластири, инфузионни препарати, мехлем, таблетки с продължително освобождаване, капсули със забавено освобождаване и спрейове. Като първи представител, нитроглицеринът вече се произвежда през 19 век и се използва за лечение на ангина пекторис. По този начин нитратите са едни от най -старите синтетични наркотици. Структура и свойства Органични нитрати ... Органични нитрати
Продукти Кандесартан се предлага в търговската мрежа под формата на таблетки (Atacand, Blopress, генерични лекарства). Също така се комбинира фиксиран с хидрохлоротиазид (Atacand plus, Blopress plus, генерични лекарства). Кандесартан е одобрен в много страни от 1997 г. През 2020 г. е пусната и фиксирана комбинация с амлодипин. Структура и свойства Кандесартан (C24H20N6O3, Mr = 440.45 g/mol) се прилага в… кандесартан
Продукти Инхибиторите на протонната помпа (ИПП) се предлагат в търговската мрежа в много страни под формата на филмирани таблетки, MUPS таблетки, капсули, като гранули за приготвяне на перорална суспензия и като инжекционни и инфузионни препарати. Първата активна съставка от тази група, одобрена в много страни, е омепразол (Antra, Losec), разработен от Astra през… Инхибитори на протонната помпа
Продукти В много страни витамин В12 се предлага като монопрепарат под формата на инжекции и като хранителна добавка. Витамин В12 се комбинира и с други витамини, минерали, микроелементи и аминокиселини. Предлагат се ниски и високи дози препарати. Структура и свойства Витамин В12 е водоразтворим витамин В-група, който съдържа кобалт като ... Витамин B12
Продукти Тедизолид се предлага на пазара като инфузионен препарат и под формата на таблетки (Sivextro). Той е одобрен в САЩ през 2014 г. и в много страни и ЕС през 2015 г. Структура и свойства Тедизолид (C17H15FN6O3, Mr = 370.3 g/mol) присъства в лекарството под формата на пролекарство тедизолид фосфат, ... Тедизолид
Продукти Dabigatran се предлага на пазара под формата на капсули (Pradaxa). Одобрен е в много страни от 2012 г. За първи път е одобрен през 2008 г. Структура и свойства Дабигатран (C25H25N7O3, Mr = 471.5 g/mol) присъства в лекарствата като мезилат и под формата на пролекарството дабигатран етексилат, който се метаболизира в организма чрез ... Дабигатран
