Соли с активни съставки

Структура и свойства

Много активни фармацевтични съставки присъстват в лекарството като органични соли. Това означава, че активната съставка се йонизира и зарядът й се неутрализира от противоион (английски). Например, напроксен присъства в аптеката болка облекчаване като a натрий сол. В тази форма тя е посочена като напроксен натрий. напроксен се зарежда отрицателно поради депротонираната карбоксилна киселина и натрий йонът, противоионът, се зарежда положително. Таксите също могат да бъдат разпределени обратно. морфин хидрохлоридът се състои от положително заредена (протонирана) морфинова молекула и отрицателно заредена хлоридна йонна. Двата компонента на соли са органични и / или неорганични. Например Английска сол магнезий сулфатът е чисто неорганично съединение. Като правило противоионът (т.е. натриевият или хлоридният йон например) е фармакологично неактивен - по отношение на областта на приложение. Има обаче и изключения, като сребърен сулфадиазин or дименхидринат. Сол се образува, например, когато киселина реагира с основна активна съставка или основа реагира с кисела активна съставка. Хидрохлоридите например се произвеждат с солна киселина (HCI). Това е възможно, тъй като много активни съставки имат киселинни или основни свойства, например те носят карбоксилна киселина или амино група.

Разлики между активната съставка и нейната сол

Активната съставка не е същото вещество като нейната сол. Солта има по-висока молекулна маса, различен заряд и друго име. Тя може да се различава по отношение на стабилност, обработваемост, хигроскопичност, вкус, свойства на течливост, фармакокинетика, фармакодинамика и токсичност. Една важна разлика се отнася до разтворимостта във вода. Солите обикновено са по-разтворими във вода от неорганизираните активни съставки и се разтварят по-бързо в стомаха и червата след поглъщане. В резултат на това те могат да бъдат усвоени по-бързо и могат да достигнат до мястото на действие по-рано. Според експертната информация максималната плазмена концентрация се достига един до три часа по-рано, когато се прилага напроксен натрий, отколкото при напроксен (!) Значително по-бързо начало на действие е документирано и за ибупрофеновите соли (ибупрофен лизинат, ибупрофен аргинат и ибупрофен натрий). Разтворимостта във вода също е предпоставка за парентерално приложение. Следователно, инжекционните или инфузионните разтвори съдържат сол на активна съставка, ако самата активна съставка не е разтворима. И тук споменатите разлики съществуват.

Избрани примери

В родово

По правни или производствени причини, родов наркотици понякога съдържат различна сол от оригиналното лекарство. Производителите на оригиналните продукти се опитват да използват тези различия за аргументирани цели (вж. Под амлодипин, периндоприл, и клопидогрел).

Капан за стероиди

Внимание: стероидите често се наричат ​​подобно на соли, например, "хидрокортизон ацетат. " Обаче се имат предвид съответните, а не соли. Глицерин тринитрат също не е сол, но също и естер. Пролекарства , като олмесартан медоксомил и хидрати не трябва да се бъркат със соли.

По-малко количество активна съставка

Количествата и концентрациите на активната съставка от наркотици често, макар и не винаги, се отнасят до солта. Ако активната съставка е включена като сол, действителното количество на активната съставка ще бъде по-малко. В морфин забавям таблетки от 100 mg, например, само 75 mg от морфин база се съдържа (!) Това се дължи на по-висшата молекула маса на солта морфин сулфат пентахидрат. Разликата може да се изчисли със съотношението на двете молекулни маси. Могат да бъдат цитирани множество сравними примери, например, периндоприл 5 и 10 mg.