Продукти
Ponatinib се предлага на пазара във филмирана таблетка (Iclusig). Той беше одобрен в ЕС през 2013 г. и в много страни през 2014 г.
Структура и свойства
Понатиниб (C29H27F3N6О, Мr = 532.6 g / mol) присъства в лекарството като понатиниб хидрохлорид, бял до жълт прах който вода разтворимостта намалява с увеличаване на рН. Това е флуориран имидазопиридазин, пиперазин и производно на бенздамид. Тройната връзка е специална характеристика.
Вещи
Понатиниб (ATC L01XE24) има антипролиферативни и селективни цитостатични свойства. Ефектите се дължат на високо афинитетно свързване с BCR-ABL киназа и инхибиране на клетъчната пролиферация. Понатиниб също е ефективен срещу мутантни варианти на киназата (по-специално мутация T315I) и следователно може да се използва в случаи на резистентност към други BCR-ABL инхибитори. Понатиниб има дълъг полуживот от приблизително 22 часа.
Показания
- Хронична миелоидна левкемия (за устойчивост или непоносимост към дазатиниб or нилотиниб, за мутация T315I).
- Филаделфийска хромозомна положителна остра лимфобластична левкемия (за устойчивост или непоносимост към дазатиниб, за мутация T315I).
Дозиране
Според професионалната информация. Лекарството се приема веднъж дневно, независимо от храненето.
Противопоказания
- Свръхчувствителност
За пълни предпазни мерки вижте етикета на лекарството.
Взаимодействия
Понатиниб се метаболизира от CYP3A4 и съответното лекарство взаимодействия с CYP инхибитори и индуктори са възможни. Drugs което повишава стомашното рН може да намали бионаличност (напр. ИЦП).
Неблагоприятни ефекти
Най-често срещаните възможни неблагоприятни ефекти намален брой тромбоцити, обрив, сухота кожа, и коремна болка. Възможно е тежко неблагоприятни ефекти включват артериални тромбоза намлява черен дроб токсичност.
