Метилфенидат: лекарствени ефекти, странични ефекти, дозировка и употреба

Продукти

Метилфенидат се предлага на пазара в много страни под формата на таблетки, филмирани таблетки, таблетки със забавено освобождаване и продължително освобождаване капсули (Например, Риталин, Concerta, Medikinet, Equasym, генерици). Той е одобрен от 1954 г. Лекарството подлежи на строг контрол като a наркотичен и се предлага само по лекарско предписание. Изомерът дексметилфенидат (Focalin XR) също се предлага на пазара.

Структура и свойства

Метилфенидат (C14H19НЕ2Mr = 233.3 g / mol) е пиперидиново производно на стимуланта амфетамин. Във фармацевтиката съществува като метилфенидат хидрохлорид, бял, кристален без мирис прах който е силно разтворим в вода. Той има два хирални центъра и са възможни четири изомера. На практика обаче се използват само двете форми D, L-трео. Чистият D-трео изомер дексметилфенидат също е одобрен в много страни и се счита за основно фармакологично активен.

Вещи

Метилфенидатът (ATC N06BA04) има централни стимулиращи и симпатомиметични свойства. Неговите ефекти в ADHD се смята, че се дължи отчасти на увеличаване на синаптичните допамин намлява норепинефрин в централната нервната система. Метилфенидатът инхибира повторното поемане на тези невротрансмитери в пресинаптичния неврон.

Показания

За лечение на разстройство с дефицит на внимание / хиперактивност ADHD и за лечение на нарколепсия. Трябва да се предписва метилфенидат ADHD като част от цялостна програма за лечение.

Дозиране

Според SmPC. Максималната дневна доза варира от 5 до 60 mg. Поради краткия полуживот от само два часа, днес все по-често се използват дозирани форми с продължително освобождаване, които се приемат като единични доза сутрин и освобождавайте активната съставка непрекъснато през целия ден.

Злоупотреба

Има многобройни съобщения за злоупотреба с метилфенидат като стимулатор на централната нервна система в ежедневието и на работното място, като парти наркотик и като опияняващ и стимулант. Това се отразява и в популярната култура. В един от епизодите на телевизионния сериал, съкрушената майка Линет Скаво поглъща лекарствата за ADHD на децата си, за да управлява по-добре домакинството. Метилфенидатът също се злоупотребява от учениците като т. Нар. „Интелигентно лекарство“ за подобряване на когнитивната ефективност за подобряване на академичните резултати. Прилага се през устата и интравенозно или се изпръсква. The доза често е по-висока от терапевтичната употреба, поради което повече неблагоприятни ефекти и се появяват симптоми на предозиране и хронична интоксикация. Поради освобождаването на допамин, ефектите са подобни на тези на кокаин и водят до „висока“ и еуфория (особено при парентерално и интраназално приложение) и повишена производителност. Поради остра и хронична неблагоприятни ефекти и развитието на зависимост, това трябва да бъде силно обезкуражено. Симптоми на отнемане като летаргия, апатия, депресия, а при спиране може да се появи параноя. Не се препоръчва злоупотреба.

Противопоказания

По време на употреба трябва да се спазват множество предпазни мерки. Пълните предпазни мерки могат да бъдат намерени в етикета на лекарството.

Взаимодействия

Метилфенидатът се биотрансформира от карбоксилестеразата CES1A1 и не взаимодейства с CYP450. Лекарство-наркотик взаимодействия са описани с МАО инхибитори (противопоказано), антихипертензивни средства, халогенирани анестетици, антагонисти на витамин К, антиепилептици, антидепресанти, клонидин, антихипертензивни средстваи алкохол.

Неблагоприятни ефекти

Най-честите възможни неблагоприятни ефекти включват:

Метилфенидат, като амфетамин, потенциално може да причини многобройни неблагоприятни ефекти, могат да бъдат предозирани и злоупотребявани. Възможни последици от продължителното лечение на здраве не са напълно известни (растеж забавяне, психично заболяване, развитие на зависимост от вещества?). Много родители не са склонни да използват психотропни наркотици върху техните деца.