Контролирано освобождаване от лекарството
Специалният дизайн на лекарството може да се използва за постигане на забавено, продължително, непрекъснато и контролирано освобождаване на активната съставка за продължителен период от време. Това позволява да се повлияе на времето, местоположението и скоростта на освобождаване.
Галенисти
Забавено освобождаване наркотици включват продължително освобождаване таблетки, забавено освобождаване капсули, забавено освобождаване гранули, и суспензии. Инжекционните средства също могат да бъдат с продължително освобождаване и трансдермални пластири освободете активната съставка със закъснение. Галениците на продуктите варират. Основните методи включват:
- Специални покрития с резервоар в сърцевината.
- Вграждане в полимерна матрица (матрица таблетки).
- Осмотично контролирани системи
Таблетките и капсулите могат също да съдържат малки гранули или пелети с тези свойства. Лекарствата с ентеритно покритие се разпадат само в алкалната среда на тънките черва, а не в киселия стомах. Това се нарича забавено освобождаване. Различните методи често се комбинират. Този текст се отнася до галенични мерки. Забавяне може да се постигне и чрез дизайн на активни съставки. Пример е ADHD лекарството и пролекарството лисдексамфетамин.
Имена на лекарства
Забавено освобождаване наркотици са посочени и съкратени с различни термини. Те включват:
- Забавено: забавено (забавено).
- MR: Modified-Release (модифицирано издание).
- ER: Удължено издание (удължено издание)
- SR: Съкратено или бавно освобождаване (продължително освобождаване, бавно освобождаване).
- CR: Непрекъснато или контролирано освобождаване (продължително освобождаване, контролирано освобождаване).
- DR: Отложено освобождаване (забавено освобождаване) или двойно освобождаване / двойно освобождаване (двойно освобождаване).
- LA: Дългодействащо (дългодействащо).
Другите термини включват удължено освобождаване, освободено във времето, удължаване и депо. От съкращенията обикновено няма надеждно заключение за точния характер на освобождаването.
Стабилни плазмени концентрации
конвенционален таблетки or капсули без продължително освобождаване (IR: незабавно освобождаване) се разпада бързо, освобождавайки цялото доза за абсорбция веднага. Концентрация настъпват пикове и кривата на концентрация се характеризира с възходи и спадове с многократно дозиране. Тези дозирани форми са особено подходящи за остра терапия. Забавянето позволява да се постигнат по-равномерни и равни плазмени концентрации, намалявайки риска от дозаСвързани с неблагоприятни ефекти. Избягват се колебанията и ефектът се стабилизира. С продължително освобождаване, бионаличност може да се увеличи, тъй като транспортните процеси не са наситени поради по-ниските концентрации. Препаратите с удължено освобождаване също могат да бъдат проектирани да имат по-нисък потенциал за злоупотреба.
По-дълъг интервал на дозиране
Забавеното освобождаване на активната съставка удължава интервала на дозиране и съответно лекарството трябва да се прилага по-рядко, което може да има положително въздействие върху спазване на лечението. Забавянето е особено привлекателно за активни съставки с прекалено кратък полуживот. Някои препарати с удължено освобождаване са проектирани по такъв начин, че първоначално доза се освобождава първо и постоянна плазма концентрация се поддържа с контролирано освобождаване на втората доза. Забавено освобождаване наркотици без тези характеристики обикновено не са подходящи за остро лечение, тъй като начало на действието е отложен.
Недостатъци
Дозираните форми със забавено освобождаване често не трябва да се разделят, дъвчат, смачкват или пулверизират, тъй като цялата доза може да се освободи наведнъж и да се загуби забавянето. Неправилното боравене може да доведе до интоксикация. Това ограничава гъвкавостта. Предлагат се обаче някои таблетки с удължено освобождаване, които могат да бъдат разделени. Производството на препарати с продължително освобождаване е по-сложно и скъпо и не всички активни съставки са подходящи за такава формулировка. Препаратите със забавено освобождаване са по-податливи на метаболизъм на първо преминаване. Този процес може да бъде наситен с нормални дози. Ниските дози, освободени от лекарства с продължително освобождаване, от друга страна, могат бързо да бъдат биотрансформирани.
