Linaclotide

Продукти

Линаклотид се предлага на пазара под формата на капсули (Constella). За първи път е одобрен в САЩ през 2012 г. и е пререгистриран в много страни през 2013 г.

Структура и свойства

Линаклотид (С₅₉H₇₉N₁₅O₂₁S₆M_r = 1526.8 g / mol) е пептид, състоящ се от 14 аминокиселини. Той има следната последователност. Цистеините са свързани помежду си чрез дисулфидни мостове: H-Cys-Cys-Glu-Tyr-Cys-Asn-Pro-Ala-Cys-Thr-Gly-Cys-Tyr-OH Линаклотид съществува като аморфно бяло прах който е трудно разтворим в вода. Развитието на съединението се основава на откриването на бактериални ентеротоксини от, които причиняват диария.

Вещи

Линаклотид (ATC A06AX04) има храносмилателни и локални аналгетични свойства. Ефектите се дължат на свързване с гуанилат циклаза-С върху чревни епителни клетки. Линаклотид действа локално в червата и увеличава концентрация на cGMP (цикличен гуанозин монофосфат). Това активира CFTR йонния канал, което води до увеличаване на секрецията на хлорид, бикарбонат и вода в лумена на храносмилателен тракт.

Показания

• Синдром на дразнимото черво с запек (IBS-C).
• Хроничен идиопатичен запек

Дозиране

Според професионалната информация. The капсули се приемат веднъж дневно постене поне половин час преди първото хранене. Предлагат се различни дозировки за различни клинични снимки.

Противопоказания

• Свръхчувствителност
• Деца до 6 години
• Известна или предполагаема стомашно-чревна обструкция.

Обърнете се към етикета на лекарството за пълни предпазни мерки.

Взаимодействия

Няма лекарство-наркотик взаимодействия са докладвани до момента. Рискът за системен взаимодействия се счита за ниско, тъй като линаклотид действа локално в червата и е едва измерим в плазмата след поглъщане.

Неблагоприятни ефекти

Най-често срещаният потенциал неблагоприятни ефекти include диария, коремна болка, метеоризъм, и подут корем. Лечението трябва да се прекрати, ако е тежко диария на се случи.