Продукти
Lesinurad е одобрен в САЩ през 2015 г., в ЕС през 2016 г. и в много страни през 2017 г. под формата на филмирани таблетки (Zurampic). Фиксирандоза комбинация с алопуринол беше пуснат в САЩ през 2017 г. (Duzallo), в ЕС през 2018 г. и в много страни през 2019 г.
Структура и свойства
Лесинурад (C17H14BrN3O2S, Mr = 404.3 g / mol) е бромиран триазол, оцетна киселина и производно на циклопропил нафтален.
Вещи
Lesinurad (ATC M04AB05) има урикозурични свойства. Ефектите се дължат на инхибиране на транспортера URAT1 (урат транспортер 1), който е отговорен за бъбрек за реабсорбция на пикочна киселина. В резултат на това повече пикочна киселина се отделя с урината и концентрация в кръв намалява. Lesinurad допълнително инхибира OAT4, който участва в индуцирания от диуретици хиперурикемия. Той се абсорбира напълно и има период на полуразпад около 5 часа.
Показания
В комбинация с алопуринол за лечение на хиперурикемия при възрастни пациенти с подагра когато целевите нива на пикочната киселина в серума не се постигат само с алопуринол.
Дозиране
Според SmPC. Филмирани таблетки се приемат веднъж дневно сутрин със закуска и заедно с алопуринол. Пациентите трябва да консумират достатъчно течности през деня (например два литра).
Противопоказания
- Свръхчувствителност
- Лизис на тумор или синдром на Lesch-Nyhan
- Тежка бъбречна дисфункция, краен стадий на бъбречно заболяване, пациенти с бъбречна трансплантация или пациенти, нуждаещи се от диализа
Не е показана монотерапия с лесинурад. За пълни предпазни мерки вижте етикета на лекарството.
Взаимодействия
Лесинурад е субстрат на CYP2C9, слаб индуктор на CYP3A4 и инхибитор на OAT и OATP. Съответно лекарство-лекарство взаимодействия са възможни. Други взаимодействия са описани с инхибитори на епоксидна хидролаза (напр. валпроат), салицилати (> 375 mg) и хормонални контрацептиви.
Неблагоприятни ефекти
Най-често срещаният потенциал неблагоприятни ефекти на комбинирана терапия включват главоболие, влияние, увеличен креатинин нива и ГЕРБ (гастроезофагеална отлив заболяване).
