Инхибитори на обратната транскриптаза (ХИВ)

Вещи

Инхибиторите на обратната транскриптаза (ATC J05AF) имат антивирусни свойства срещу ХИВ. Ефектите се дължат на инхибиране на вирусния ензим обратна транскриптаза, който транскрибира вирусната РНК в ДНК и е важен за вирусната репликация.

Структура и свойства

В рамките на лекарствената група се разграничават два отделни класа. Така наречените нуклеозидни инхибитори на обратната транскриптаза, съкратено NRTI, са пролекарства които се фосфорилират в клетки като естествените субстрати и по този начин се активират. Те са включени конкурентно в ДНК като неправилни градивни елементи и водят до прекратяване на веригата. Ненуклеозидните инхибитори на обратната транскриптаза, NNRTIs, не изискват активиране. Като инхибитори те се свързват с активното място на ензима, затруднявайки неговата функция.

Показания

  • За лечение на инфекция с ХИВ като част от комбинираната антиретровирусна терапия (HAART). Някои RTI също се използват за лечение на хронични хепатит Б. Тази статия се отнася до ХИВ.
  • Профилактика на HIV преди експозиция (вижте там).

Агенти

Нуклеозидни инхибитори на обратната транскриптаза (NRTI):

  • Abacavir (Зиаген).
  • Диданозин (Videx)
  • Емтрицитабин (Emtriva)
  • Ламивудин (3TC)
  • Ставудин (Zerit)
  • Тенофовирдизопроксил (Viread)
  • Тенофовиралафенамид (Вемлиди).
  • Зидовудин (Retrovir AZT) - първо ХИВ лекарство, 1 г.
  • Залцитабин (не се предлага в търговската мрежа в много страни).

Ненуклеозидни инхибитори на обратната транскриптаза (NNRTI):

  • Efavirenz (Стокрин).
  • Етравирин (Intelence)
  • Невирапин (Viramune)
  • Рилпивирин (Edurant)
  • Делавирдин (не се предлага в търговската мрежа в много страни).
  • Доравирин (Pifeltro)