Efavirenz е името, дадено на ненуклеозиден инхибитор на обратната транскриптаза. Лекарството се използва за лечение на ХИВ инфекция.
Какво е ефавиренц?
Активната съставка ефавиренц (EFV) принадлежи към групата на ненуклеозидни инхибитори на обратната транскриптаза (NNRTI). Лекарството се използва като чист енантиомер и се използва за лечение на HIV инфекции като СПИН. Той е част от комбинираното антиретровирусно лечение. Efavirenz е одобрен като лекарство в Европа от EMEA (Европейска агенция по лекарствата) през 1999 г. Тъй като по време на монотерапията бързо се развива резистентност към активната съставка, ненуклеозидният инхибитор на обратната транскриптаза винаги трябва да се приема заедно с друго антиретровирусно вещество, което пациентът никога не е получавал досега. Efavirenz вече беше на пазара в Северна Америка, преди да бъде одобрен в Европа. Efavirenz се предлага в Германия като монопрепарат под търговското наименование Sustiva. Съществува и комбиниран препарат, наречен Atripla.
Фармакологично действие
Вирусите не са в състояние да осигурят възпроизвеждането им самостоятелно. По този начин за тази цел те се нуждаят от умножителен апарат на заразените от тях клетки. За да постигне това, вируси вмъкнете генетичния материал на клетките в техния собствен генетичен материал. В процеса клетките получават чертежи, според които произвеждат вируси. Този процес е по-труден в случая на HI вируси, тъй като техният геном е оформен по различен начин от този на бозайниците и хората. За да може генетичният материал на HI вирусите да попадне в човешките клетки, е необходимо той да се „пренапише“. Ензимът обратна транскриптаза е отговорен за тази промяна. По този начин вирусът HI може да пренареди генетичния си материал по такъв начин, че да може да бъде въведен в човешкия генетичен материал без затруднения. Тъй като Efavirenz принадлежи към групата на инхибиторите на обратната транскриптаза, той има способността да блокира активното място на обратната транскриптаза. В резултат на това ензимът вече не е в състояние да пренапише генетичния материал на вирусите. Информацията се класифицира като чужда от клетките на тялото и следователно вече не се възпроизвежда. Това противодейства на производството на нови HI вируси. Този процес намалява вирусното натоварване, което забавя началото на СПИН. В допълнение, симптоми на ХИВ инфекция са намалени, което от своя страна подобрява качеството на живот на пациента. Ефавиренц се свързва 99% с плазмата протеини в кръв. Негов концентрация в цереброспиналната течност е три пъти по-висока, отколкото в кръв плазма. Полуживотът на активното вещество е около 50 часа. Една трета от ефавиренц се екскретира под формата на метаболит с урината. Останалата част от веществото преминава от организма чрез изпражнения без промени.
Медицинско приложение и употреба
Единствената област на приложение на Efavirenz са ХИВ инфекциите, при които човешкото тяло е имунодефицитно. Лекарството може да се използва при възрастни и юноши, както и при деца на възраст над три години. Като лекарство за вирусно инхибиране, Efavirenz действа директно срещу HI вирусите. Той обаче може да се използва и за противодействие или забавяне на началото на СПИН. Приемът на храни с високо съдържание на мазнини може да повлияе на абсорбция на ефавиренц. Той се увеличава с около 50 процента. Лекарството обикновено се приема вечер на празен ден стомах преди лягане. Тъй като полуживотът на ефавиренц е висок, единичен доза от лекарството на ден е достатъчно. Ефавиренц може да се приема като разтвор или под формата на филм таблетки.
Рискове и странични ефекти
Употребата на ефавиренц крие риск от странични ефекти, които засягат предимно централните нервната система (ЦНС). Например, засегнатите пациенти често страдат от умора, сънливост, проблеми със съня, кошмари и виене на свят. По-специално в началната фаза на лечението с ефавиренц, до 50% от всички пациенти са засегнати от тези нежелани странични ефекти. Други нежелани реакции могат да включват затруднена концентрация, безпокойство, депресия, главоболие, коремна болка, диария, гадене, обриви по кожа, и сърбеж. В повечето случаи тези нежелани реакции се подобряват след една до четири седмици. Въпреки това, при 10 до 20 процента от всички засегнати симптомите продължават, така че е препоръчително да се премине към друг препарат.Могат да се появят и други странични ефекти, като остри възпаление на черния дроб (хепатит), остър възпаление на панкреаса (панкреатит), промени в настроението, еуфория, агресия, параноя, заблуди, безпокойство, памет проблеми, двигателни разстройства, баланс нарушения, конвулсии, зрителни нарушения, объркване и мисли за самоубийство, които дори могат олово до опит за самоубийство. Ако кожа мехури, промени в лигавицата, кожата белене, и треска се случват на кожа по време на лечението трябва да се направи спешна консултация с лекаря и притежава може да се наложи да се преустанови. Тъй като нежеланите реакции не рядко се свързват с поглъщане на храна, препоръчва се Efavirenz да се прилага на празен стомах. В някои случаи лекарството причинява смущения в разпределение на телесните мазнини. В този случай мазнините по тялото и лицето намаляват, докато в корема се увеличават. Съществуват и някои противопоказания за приема на Ефавиренц. По този начин употребата му не трябва да се извършва, ако пациентът страда от свръхчувствителност към активното вещество или е изразена черен дроб щета. Необходим е строг медицински контрол в случай на бъбречна дисфункция, черен дроб заболяване, епилепсия, психиатрични разстройства предварително или резистентност към друг ХИВ наркотици. В бременност, ефавиренц трябва да се приема само ако няма други възможности за лечение. Проучванията върху животни показаха неблагоприятни ефекти върху детето от лекарството.
