Бионаличността е измеримо количество, което се отнася до активната съставка на наркотици. Стойността съответства на процента на активна съставка, която достига системната разпределение в организма в непроменена форма. По този начин, бионаличност съответства на скоростта и степента, до която достига лекарството абсорбция и може да упражни ефекта си по местоназначението.
Какво представлява бионаличността?
Бионаличността е измеримо количество, което се отнася до активната съставка на наркотици. Бионаличността е фармакологичен термин, който се отнася до процента на активна съставка в дадено лекарство доза който е достъпен в непроменен вид за системния и кръв Тя . По този начин бионаличността съответства на мярка за скоростта и степента, до която дадено лекарство се абсорбира и в крайна сметка достига съответното си място на действие. Специална мярка за бионаличност е абсолютната бионаличност. Интравенозно се прилага наркотици имат по дефиниция 100% бионаличност. Следователно абсолютната бионаличност е бионаличността на лекарството в сравнение с неговата интравенозна администрация. Относителната бионаличност винаги се споменава, когато една форма на администрация активна съставка се сравнява с друга форма на приложение. Във фармакокинетиката бионаличността съответства на важен параметър, особено в контекста на одобрението на лекарството.
Функция и задача
След поглъщане на определено лекарство, неговите активни съставки не са налични веднага в тялото. Орално приложените лекарства, например, първо трябва да преминат през стомашно-чревния тракт, където се абсорбират от чревните стени и едва след това се абсорбират в кръв и предаде на черен дроб. Времето, необходимо на веществото да достигне плазмата и да бъде транспортирано през кръвния поток до предвиденото място, съответства на бионаличността. По този начин бионаличността е измеримо количество и често е официално посочена за лекарства. За измерване на количеството, например след устно администрация на въпросното лекарство или активна съставка, неговата концентрация в плазмата се определя през различни интервали от време. Измерванията обикновено водят до диаграма с кривоподобна прогресия, която прави потока на приложеното лекарство или активна съставка видим. Това, което е под кривата, се нарича AUC и съответства на затворена „област под кривата“. Тази област показва пропорционално поведение на съответното количество активна съставка, което е достигнало организма с приложението. Налични са формули за изчисляване на абсолютната бионаличност. Формулата F = AUC (перорално) / AUC (интравенозно) дава абсолютния размер. За лекарствата големината на бионаличността е критична при определяне на биоеквивалентността. Биоеквивалентността винаги е терминът, използван, когато две лекарства имат една и съща активна съставка и са едновременно взаимозаменяеми, въпреки че се различават в производствения процес или в помощните си вещества. Ако и двете лекарства имат една и съща активна съставка, но различна бионаличност, те не са биоеквивалентни и следователно не могат да бъдат заменени. Така наречените биоенхансери са на разположение на лекарствената индустрия, за да повлияят на бионаличността. Те увеличават бионаличността чрез увеличаване на абсорбция на някои вещества в червата. Освен това те инхибират разграждането на веществата в черен дроб и подобряване на възможностите за свързване на активните съставки в предвидените места за свързване. Освен това, някои биоенхансери увеличават способността на активните съставки да преминават през кръв-мозък бариера.
Болести и неразположения
При определени обстоятелства бионаличността на определени агенти или лекарства може да бъде намалена. Например, лекарствата и активните съставки могат да бъдат разбити, когато лекарството премине за първи път през черен дроб когато се прилага през устата. Този ефект е известен като ефект на първо преминаване. След абсорбция, активната съставка достига черния дроб през портала вена. Там той се метаболизира частично от клетките на черния дроб. По този начин само част от действително съдържащата се активна съставка все още достига долната Главна артерия. По този начин само останалата част от лекарството може да се използва за системно разпределение. Ефектът на първо преминаване обикновено се заобикаля чрез парентерално, сублингвално, ректално или букално приложение на лекарството. Друга възможност е администрирането на т.нар пролекарства.Тези лекарства съдържат неактивни или поне по-малко активни вещества, които достигат активна форма само след метаболизиране от черния дроб. Пролекарства винаги са от голямо значение, когато действително активно вещество изобщо не достигне желаното място на действие или го достига по намален или недостатъчно селективен начин по време на перорално приложение. Концепцията за пролекарство подобрява фармакокинетичните свойства на активните съставки и с перорална абсорбция също подобрява бионаличността на лекарствата, като намалява ефекта на първо преминаване или позволява на някои лекарства да преминат през кръвно-мозъчна бариера. Бионаличността на лекарството може да варира от човек на човек. Например за всяко лекарство делът на активните съставки, разпределени системно, зависи силно от конкретната функция на черния дроб и не се влияе единствено от химичните свойства на лекарството. Например, бионаличността автоматично се увеличава при хора с определени чернодробни заболявания. Същото се отнася и за възрастни хора, чийто черен дроб е в състояние да функционира в намалена степен само поради свързани с възрастта физиологични причини. По този начин при пациенти с чернодробни заболявания стандартната доза на дадено лекарство може олово до опасните концентрации на активните съставки в плазмата и по този начин предизвикват нежелани ефекти. Познаване на пациентите чернодробни стойности следователно е един от най-важните бази за вземане на решение за конкретно лекарство притежава или управление на наркотици.
