Активно вещество / ефект
мост биологични сте протеини. Има различни поколения на биологични и следователно също и на TNF-a инхибитори. Поколенията се различават от производството.
Краят на името казва колко миши протеин все още присъства в активните съставки. С окончанието -omab има 100%, с края -ximab все още има 25% миши протеин, с окончанието -zumab все още има 5-10%, а с края -umab няма. Това играе роля за поносимостта на лекарствата.
Освен това инхибиторите на TNF-a могат да действат по различен начин. Те могат да прихванат TNF-α и по този начин да му попречат да се свърже с рецептора си. В резултат на това не протичат определени процеси в клетката, които биха довели до разрушителна имунна реакция.
Друга възможност е, че TNF-a инхибиторът блокира мястото на свързване на TNF-a с рецептора. След това лекарството действа като така наречения антагонист. Възможно е също инхибиторите на TNF-α да действат като така нареченото сливане протеини.
Те се наричат още рецептори за примамка. Примамка рецепторите са рецептори, които свързват лиганди, но не предават сигнали. TNF-α рецепторите за примамка са разтворими рецептори, които прихващат TNF-α, преди да е достигнал първоначалната си цел.
В резултат на това вече няма сигнал и растежът на разрушителните имунни клетки се забавя. Търговският препарат Enbrel® съдържа активната съставка Etanercept. Това е така нареченият рецептор за примамка или синтетичен протеин.
Enbrel® се използва по-специално за ревматоиден артрит, младежки хроничен артрит, псориатичен артрит и така наречения спондилартрит. Псориатичен артрит е специална форма на псориазис което е свързано с болки в ставите. Enbrel® действа като инхибитор на TNF-α при тези заболявания и до известна степен при други автоимунни заболявания.
Enbrel® обаче не е ефективен при болест на Крон. Като правило се прилага подкожно веднъж седмично с 50 mg или два пъти седмично с 25 mg. Активната съставка инфликсимаб се намира например в търговския препарат Remicade®.
инфликсимаб е химерно моноклонално антитяло, което инхибира активността на TNF-a. Тъй като това е химерно моноклонално антитяло, основното скеле е направено от човешки части, а местата за свързване на антигена (25%) са направени от миши протеин. Това означава, че ефикасността е по-висока, отколкото при така наречените миши моноклонални антитела, които се състоят от 100% миши протеин и по-ниски в сравнение с хуманизирани (5-10% миши протеин) или човешки моноклонални антитела (0% миши протеин).
Съответно, рискът от алергия и непоносимост е по-нисък, отколкото при миши моноклонални антитела и по-висока, отколкото при хуманизирани или човешки антитела. Remicade® се използва при ревматоиден артрит, псориатичен артрит, анкилозиращ спондилит и други автоимунни заболявания. За разлика от Etanercept, активната съставка инфликсимаб също е ефективен при болест на Крон. В зависимост от заболяването дозировката е 3-5 mg на kg телесно тегло.
Всички статии от тази поредица:
