Афамеланотид

Продукти

Afamelanotide се прилага като имплант (Scenesse, Clinuvel). Той има статут на лекарства сираци в много страни от 2008 г. Все още не е регистриран в Swissmedic и не е одобрен като лекарство. В Съединените щати лекарството е одобрено през 2019 г.

Структура и свойства

Афамеланотид е аналог на α-меланоцит-стимулиращ хормон (α-MSH), който се произвежда в кожа от кератиноцитите и е паракрин активен. Afamelanotide е пептид, състоящ се от 13 аминокиселини (тридекапептид). Две аминокиселини на естествения хормон са модифицирани. Метионин (Met) беше заменен с норлевцин (Nle) и L-фенилаланин (L-Phe) беше заменен с D-фенилаланин (D-Phe) (Nle4-D-Phe7-α-MSH):

  • Афамеланотид: Ac-Ser-Tyr-Ser-Nle-Glu-His-D-Phe-Arg-Trp-Gly-Lys-Pro-Val
  • Α-MSH: Ac-Ser-Tyr-Ser-Met-Glu-His-L-Phe-Arg-Trp-Gly-Lys-Pro-Val

Вещи

Афамеланотид (ATC D02BB02) се свързва с меланокортин-1 рецептора (MC1R) върху меланоцитите в кожа като естествения лиганд α-MSH, но има по-голяма продължителност на свързване. Това се дължи отчасти на намалена деградация в кръв, което води до по-дълъг полуживот. Свързването с рецептора насърчава синтеза на кафяво-черното кожа пигмент еумеланин, който абсорбира UV светлината и упражнява антиоксидантни и противовъзпалителни свойства. Afamelanotide е независим от слънчевата радиация! - води до повишена пигментация на кожата. По този начин той може също да насърчи развитието на родилни петна, лунички и обезцветяване и промяна на кожата коса цвят.

Показания

  • За профилактика на фототоксичност при възрастни пациенти с еритропоетична протопорфирия.
  • Други показания включват слънчева уртикария (уртикария соларис) и болест на Хейли-Хейли.
  • Afamelanotide също се проучва за лечение на витилиго и други заболявания.

Дозиране

Според информацията за продукта. Имплантът, който е с размерите на оризово зърно, се прилага подкожно и се разтваря в тъканта самостоятелно, така че не е необходимо да се отстранява. Повишената пигментация настъпва след около два дни и продължава два месеца.

Противопоказания

  • Свръхчувствителност
  • Тежка чернодробна болест
  • Чернодробна недостатъчност
  • Бъбречна недостатъчност

Пълните предпазни мерки могат да бъдат намерени в етикета на лекарството.

Неблагоприятни ефекти

Най-често срещаният потенциал неблагоприятни ефекти include гадене, главоболиеи реакции на мястото на импланта, като обезцветяване, болка, зачервяване и натъртване.