Синоними
Микотоксини, противогъбични средства Противогъбичните средства са група лекарства, които са ефективни срещу патогенните за човека гъбички, т.е. гъбички, които атакуват хората и причиняват микоза (гъбични заболявания). Ефектът на антимикотиците се основава на факта, че те действат срещу или върху специфични за гъбички структури. Тъй като гъбичните клетки са структурирани на някои места, подобни на човешките, има управляем брой атакуващи точки за антимикотици.
Тези цели обикновено се намират в клетъчната мембрана на гъбичките. В зависимост от вида гъбички, причиняващи микозата, се използват други антимикотици. Не всеки антимикотик е ефективен при всяка гъбичка, тъй като както при бактерии, има естествени съпротивления.
Класификация на антимикотиците
Антимикотиците могат да бъдат класифицирани според начина им на действие. От една страна те могат да бъдат фунгицидни - гъбичните клетки се убиват от съответния антимикотик, или са фунгостатични. Това означава, че гъбичните клетки не могат да продължат да растат и да се размножават в организма на заразения човек. Допълнителна класификация може да бъде направена според вида на приложението: местно (антимикотикът действа само върху третираната област, например кожата) или системно (антимикотикът действа в целия организъм).
Активни вещества и начини на действие
Азолите са голяма група. Те са разделени на подгрупата триазоли и имидазоли. Класификацията зависи от това колко азотни атоми са в хетероцикличния пръстен.
Този хетероцикличен пръстен е химическа структура, която може да се намери във всички азоли. Докато триазолът има три азотни атома, имидазолът има само два в хетероцикличния пръстен. Ефектът на азолите се основава на нарушаването на синтеза на ергостерол.
Ergosterol е подобен на холестерол при хората. Това е стерол (мембранен липид), който е от съществено значение за образуването на клетъчната мембрана на гъбички. Азолите инхибират специфичен ензим (14?
стерол деметилаза), който играе централна роля при образуването на ергостерол. Следователно липсата на образуване на ергостерол причинява дефицит. Това води до увреждане на мембраната на гъбичните клетки.
В резултат на това гъбичните клетки не умират веднага, но не могат да се размножават и да растат по-нататък - азолите са фунгостатични. В зависимост от доказаната гъбична инфекция и местоположението на инфекцията могат да се използват различни азоли. Например трябва да се внимава да се гарантира, че флуконазолът няма ефект върху аспергилата и някои щамове кандида.
Друга група активни съставки са полиените макролиди, Те включват нистатин, натамицин и амфотерицин В. Амфотерицин В свързва се с ергостерол и е включен в клетъчната мембрана. Това прави клетъчната мембрана по-пропусклива за компоненти от гъбичната клетка - мембраната вече не функционира ефективно.
В резултат на това гъбичната клетка умира (фунгицид). Амфотерицин В има остри и хронични странични ефекти, които на места ограничават терапията. Днес е на разположение модифициран препарат - липозомният Амфотерицин В.
Това показва по-малко странични ефекти, но също така струва значително повече пари. Друга група са ехинокандините (каспофунгин, микафунгин). Те действат чрез инхибиране на синтеза на глюкан (глюкозна верига, специфична за гъбичките).
Глюканът е от значение за стабилността на клетъчната стена. Чрез инхибиране на неговия синтез клетъчната стена губи стабилността, иначе произведена от глюкан. Ехинокандините са фунгицидни или фунгостатични, в зависимост от гъбичките, върху които действат.
Освен това е налична групата на пиримидиновите производни (флуцитозин). Флуцитозинът се поема от гъбични клетки и ензимно се превръща в 5-флуороураил. Неговият ефект се основава на инхибирането на протеиновия и ДНК синтеза. Това инхибиране кара метаболизма на гъбичната клетка да се разпадне - пиримидиновите производни са фунгицидни и фунгостатични.
