Afatinib: Ефекти, употреба и рискове

Лекарството афатиниб е относително нов агент, използван при лечението на бял дроб рак. Работи срещу рак чрез блокиране на растежните фактори в клетките.

Какво представлява афатиниб?

Бял дроб рак-засегнати алвеоли (алвеоли), маркирани в разреза. Щракнете за уголемяване. Лекарството афатиниб се използва за лечение на възрастни пациенти, страдащи от напреднал стадий на недребноклетъчни клетки бял дроб рак. Това е сравнително нова активна съставка, която е одобрена само в Европейския съюз и САЩ през 2013 г. под формата на таблетки. Те се приемат веднъж дневно на празен ден стомах и са предназначени да предотвратяват свързването на променените растежни фактори с променените рецептори, от една страна, и да предотвратяват активирането на безпрепятствен растеж на клетките, от друга. Афатиниб принадлежи към групата на киназни инхибитори. Лечебният им ефект се основава на факта, че активните съставки се свързват ензими които играят важна роля в развитието и разпространението на голямо разнообразие от ракови заболявания. Защото киназни инхибитори са насочени срещу различни видове рак, като например рак на белия дроб, рак на гърдата или рак на дебелото черво, те се считат за по-добре поносими от традиционния рак наркотици.

Фармакологично действие

Както всички останали клетки в тялото, раковите клетки се стимулират да се размножават от различни растежни фактори. За да стимулира растежа на клетките, растежният фактор се свързва с рецептора на клетката. Това кара рецептора да се променя под въздействието на ензима тирозин киназа, при което се активират процесите, отговорни за растежа и размножаването. Фактът, че туморните клетки растат и се размножават по неконтролиран начин се дължи на факта, че те или имат твърде голям брой рецептори за клетъчен растеж, или че са били променени твърде много. Активната съставка афатиниб е насочена към този механизъм: Той се отлага директно на местата, където се образуват растежни фактори, като по този начин трайно и конкретно ги блокира. Лекарството не прави разлика между естествени и модифицирани рецептори. Това предотвратява доставянето на сигнал за насърчаване на рака до клетките на организма. На молекулярно ниво афатиниб нарушава функцията на протеиновите и липидните кинази. Раковите клетки могат не само да бъдат възпрепятствани в растежа си от лекарството, но и да бъдат унищожавани. По този начин лекарството също е подобно на друго киназни инхибитори по отношение на начина му на действие. Ефектът на лекарството продължава сравнително дълго време, 37 часа.

Медицинско приложение и употреба

Afatinib се предписва изключително за възрастни пациенти, страдащи от локално напреднал бронхиален карцином. Лекарството е ефективно и ако ракът вече се е разпространил в други органи с метастази. Предпоставка за лечение с афатиниб обаче е, че пациентът има активиращи EGFR мутации. Съответният тест е предпоставка преди приложението на активното вещество за първи път. Afatinib може да лекува около 80% от всички рак на белия дроб пациенти, тъй като този процент страда от недребноклетъчен рак на белия дроб. Като малка клетка рак на белия дроб, което се счита за особено агресивно, тази форма на рак на белия дроб е асимптоматична за дълги периоди. Типични симптоми като хронични кашлица, трудност дишане, кашляне кръв, загубата на тегло и липсата на апетит обикновено се разпознават само като симптоми на рак на белия дроб, когато той вече е достигнал напреднал стадий, при който излекуването вече не е възможно. Сред най-важните рискови фактори които могат да предизвикат рак на белия дроб са активни и пасивни пушене. Други вещества като радон, азбестът, радиоактивният прах и други подобни също се считат за причинители на рак. Появата на рак на белия дроб може също да бъде благоприятна от високи нива на замърсяване на въздуха, съществуващи предишни белодробни състояния и генетично предразположение.

Рискове и странични ефекти

Тъй като лечението с афатиниб може да доведе до странични ефекти - някои от тях сериозни - внимателно мониторинг е необходимо през първите шест седмици след започване на лечението. Това е особено вярно, ако диария настъпва. Те могат да бъдат много тежки и в краен случай дори олово да се дехидрация ако пациентът не консумира много течности, за да компенсира. В допълнение, най-честите нежелани реакции включват тежки кожа реакции, които могат да се изострят под въздействието на ултравиолетовото лъчение. Пациентите трябва да се предпазват от слънцето и да не използват солариум. Страничните ефекти на афатиниб могат да се проявят в различни медицински състояния, така че по-нататъшното лечение трябва да се извършва под специално медицинско наблюдение.