Продукти
Фозампренавир се предлага на пазара под формата на филмово покритие таблетки (Телзир). Той е одобрен в много страни от 2005 г. насам.
Структура и свойства
Фозампренавир (C25H36N3O9ПС, Мr = 585.6 g / mol) присъства в наркотици като фозампренавир калций. Това е пролекарство, което бързо се трансформира в червата лигавицата към активния метаболит ампренавир. Самият ампренавир (Agenerase) вече не се предлага на пазара в много страни.
Вещи
Фозампренавир (ATC J05AE07) има антивирусни свойства. Ефектите на активния метаболит ампренавир се дължат на конкурентно инхибиране на HIV протеазата, което е важно за вирусното узряване и по този начин играе централна роля във вирусната репликация. Ампренавир се разгражда от CYP3A4. Инхибиторът на CYP ритонавир се прилага едновременно, за да инхибира разграждането и по този начин да увеличи плазмените концентрации на ампренавир.
Показания
В комбинация с ниско-доза ритонавир за лечение на HIV инфекция като част от комбинираната антиретровирусна терапия.
Дозиране
Според SmPC. Лекарствата обикновено се приемат два пъти дневно, независимо от храненето.
Противопоказания
- Свръхчувствителността е противопоказана
- Фозампренавир не трябва да се прилага със субстрати на CYP3A4 или CYP2D6, които имат тесни терапевтични граници. Комбинация с индукторите на CYP рифампицин намлява Жълт кантарион и няколко статини също не е посочено.
Пълните предпазни мерки могат да бъдат намерени в етикета на лекарството.
Взаимодействия
Фозампренавир има висок потенциал за взаимодействие. Той е субстрат, а също и инхибитор на CYP3A4. Ритонавир също е CYP субстрат и инхибитор.
Неблагоприятни ефекти
Най-често срещаните възможни неблагоприятни ефекти include диария, хиперхолестеролемия, повишаване на триглицеридите, черен дроб повишаване на ензима, кожа обрив, главоболие, замаяност, сензорни нарушения в уста, умора, гадене, повръщане, и коремна болка.