Фебуксостат

Продукти

Фебуксостатът се предлага на пазара под формата на филмово покритие таблетки (Adenuric). Той е одобрен в много страни през 2016 г. Регистриран е в ЕС през 2008 г. и в САЩ през 2009 г. (САЩ: Uloric).

Структура и свойства

Фебуксостат (С16H16N2O3S, Mr = 316.4 g / mol), за разлика от алопуринол, няма пуринова структура. Той е производно на тиазиол карбоксилна киселина и съществува като бял кристал прах който е практически неразтворим в вода.

Вещи

Фебуксостат (ATC M04AA03) е мощен и селективен инхибитор на ксантиноксидазата. Този ензим участва значително в образуването на пикочна киселина от пурините (аденозин, гуанозин). Разлики от алопуринол: Фебуксостатът е по-мощен инхибитор на ксантиноксидазата, свързва се по различен начин с ензима, няма пуринова структура и е по-селективен. Фебуксостат не се трансформира биологично в активния метаболит оксипуринол, както е алопуринол.

Показания

За лечение на хронични хиперурикемия при заболявания, които вече са довели до отлагане на урат.

Дозиране

Според етикета на лекарството. Таблетките се приемат веднъж дневно, независимо от храненето.

Противопоказания

  • Свръхчувствителност

Не започвайте лечението до подагра атаката е напълно разрешена. Пълните предпазни мерки могат да бъдат намерени в информационната листовка за лекарството.

Взаимодействия

Фебуксостатът се глюкуронира и метаболизира от CYP изоензими. Той е слаб CYP2D6 инхибитор. Взаимодействия са възможни с меркаптопурин, азатиоприн, теофилин, инхибитори и инхибитори на глюкуронирането.

Неблагоприятни ефекти

Най-често срещаните неблагоприятни ефекти включват остри подагрични пристъпи, чернодробна дисфункция, диария, гадене, главоболие, обрив и оток. Фебуксостат рядко може да причини тежки реакции на свръхчувствителност като Синдром на Стивънс-Джонсън намлява анафилаксия.